164261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-acilamino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-származékok előállítására félszintetikus úton
27 164261 28 jelentése hidrogénatom, R4 CO-jelentése fenil-glicil-csoport és n jelentése 1, 2 vagy 3~, valamely (VIII) általános képletű 6-acflamino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-4'-acetil-oxibenzü-észtert - ahol R1 jelentése benzil-csoport, R 3 a és n jelentése a 5 fenti - valamely foszforhalogeniddel közömbös oldószerben reagáltatva, majd az így kapott iminohalogenidet valamely rövidszénláncú alkohollal reagáltatva, azzal jellemezve, hogy az így kapott iminoétert R4 CO-OH képletű savval vagy 10 ennek reakcióképes származékával -ahol R4 C0; jelentése a fenti - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási j5 módja szintetikus 6-acilamino-2,2-dimetil-penam-3--karbonsav (IX) általános képletű cikloalkil-karbonil-oximetil-észterének előállítására - ahol R2 jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített cikloalkil-csoport, és R3 CO-jelentése fenil-glicil- vagy 2-(p-klór-fenoxi)-2-metil-propionil-csoport -, valamely (X) általános képletű penicillin-származékot - ahol R1 jelentése benzil-csoport - valamely X-CH2 0-CO-R 2 általános képletű ciWoalkil-karbonil-oximetil-halogenid- 2 5 del - ahol X jelentése halogénatom és R2 jelentése cikloalkil-csoport - reagáltatva, majd az így kapott (XI) általános képletű 6-acilamino-2,2--dimetil-pena m-3-karbonsav-cikloalkü-karbonil-oximetil-észtert közömbös oldószerben foszforhaloge- 30 niddel reagáltatva, és az így kapott iminohalogenidet rövidszénláncú alkohollal reagáltatva, kapott iminoéterből, azzal jellemezve, hogy a kapott iminoéter-vegyületet R3COOH> képletű karbonsavval vagy ennek reakcióképes származékával reagál- 35 tatjuk, majd az így kapott terméket vízzel kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. március 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szintetikus 6-acüamino-2,2-dirnetil-penarn-3-karbonsav (IX) általános képletű cikloalkil-karbonil-oximetil-észterének előállítására -ahol R2 jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített cikloalkil-csoport, R3 CO-jelentése fenil-glicil vagy 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionil-csoport, valamely 6-acilarnino-2,2-dimetfl-penam-3-karbonsav (XI) általános képletű akil-karbonil-oximetilészterét -ahol R1 jelentése benzil-csoport, és R2 jelentése a fenti- közömbös oldószerben foszforhalogeniddel reagáltatva és az így kapott iminohalogenidet valamely rövidszénláncú alkohollal reagáltatva, kapott iminoéterből, azzal jellemezve, hogy az így kapott iminoétert valamely R3 COOH képletű karbonsavval vagy ennek valamely származékával reagáltatjuk, - ahol 20 R CO-jelentése a fentikezeljük. és az így (Elsőbbsége: kapott 1971. terméket vízzel március 13.) 6. Eljárás természetes 6-acilamino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav (VIII) képletű 4'-aciloxibenzil-észterének előállítására -ahol R1 jelentése benzil-csoport, R2 jelentése metil-csoport, R 3 a jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, 2 vagy 3 -, azzal jellemezve, hogy valamely (X) általános képletű természetes 6-acilamino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavat - ahol R1 jelentése a fenti -valamely (XII) általános képletű 4-acil-oxibenzilhalogemddel -ahol X jelentése halogénatom, míg R2 és R 3 a jelentése a fenti és n jelentése 1, 2 vagy 3- reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. február 17.) 7 rajz, 17 képlet 40 45 50 55 60 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756098-Zrínyi Nyomda 14
