164257. lajstromszámú szabadalom • Propinil-származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 10. (HO—1461) Svájci elsőbbsége: 1971. III. 19. (4121/71) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. 164257 Nemzetközi osztályozás : A 01 n 9/02; C 07 c 41/10 Feltalálók: Chodnekar Madhukar Subraya vegyész, Basel, Pfiffner Albert vegyész, Pfaffhausen, Rigassi Norbert vegyész. Arlesheim, Schwieter Ulrich vegyész, Reinach, Suchy Milos vegyész, Pfaffhausen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Propinil-szárinazékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására Találmányunk propinil-származékokat tarltalrnazó kártevőirtószerekre és a hatóanyag kémiai előállítási eljárására vonatkozik. A szokásos rovarirtószerek (pl. karbamátok, piretrinek, klórozott szénhidrogének vagy foszforsav- vagy tiofoszforsav-származékok) nem alkalmazhatók minden fenntartás nélkül, mivel maradványaik az élelmiszerekbe kerülnek. Minthogy az emlősök szervezete nyilvánvalóan képtelen valamennyi fent említett rovarirtószer teljes lebontására, ezen anyagok alkalmazása az ember vagy emlősállatok közvetlen károsodásához vezethet. Azt találtuk, hogy a szokásos rovarirtószerek hatékonysága juvenilhormonhatású vegyületekkel — beleértve ovicid és/vagy steriláns hatást — mintegy kétszeresére-tízszeresére vagy ennél is jobban fokozódik. Ezáltal azonos hatás a szokásos rovarirtószer mindössze 10—-15%-as menynyiségével érhető el és így a rovarirtószer maradványai elviselhetőbb mértékre csökkennek. A fenti típusú kombináció további előnnyel is rendelkezik: az inszekticid hatás lejátszódása után a juvenilhormonhatás jut érvényre, a generációs folyamat megszakad és az állatok közvetett úton elpusztulnak. A juvenilhormonhatású vegyületek az állati szervezet hormon-rendszerébe avatkoznak be. így pl. rovaroknál megzavarják az imágóvá való átalakulást, a fejlődőképes tojások lerakását és a lerakott tojások 10 kifejlődését. E vegyületek gerinces állatokra nézve gyakorlatilag nem mérgezőek, toxicitásuk 1000 mg/kg feletti érték és könnyen lebonthatók. A felhalmozódás veszélye tehát kizártnak tekinthető. A gyorsan fellépő inszekticid hatáshoz járul a juvenilhormonhatás, mely a következő populáció kifejlődését megzavarja és így adott esetben az egyes permetezések közötti időtartam meghosszabbítható. Találmányunk (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó kártevőirtószerekre és ezek előállítására vonatkozik (mely képletben ]5 R: jelentése hidrogénatom vagy propiniloxi-csoport; R2 jelentése propiniloxi-csoport, vagy Rí és R2 együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot alkotnak; 20 R3 és R 4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R5 jelentése hidrogénatom. E vegyületek juvenilhormonhatással rendel-25 kéznek és szokásos rovarirtószerek (pl. karbamátok, piretrinek, klórozott szénhidrogének, foszforsavészterek vagy tiofoszforsavészterek) hatásának szinergizálására képesek. Az ilyen, egy vagy több (I) általános képletű vegyületet és egy 30 vagy több szokásos rovarirtószert tartalmazó 164257
