164250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán- és benzotiofén-származékok előállítására
164250 27 28 Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halagénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, cián-, karbamoil-, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbanil-, nitro-, amino-, acil- vagy acilamido-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, amino-(kis szénatomszámú)-.alkil-, monoj(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(kis szénatomszamú)-alkilvagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-aminon(kis szónatomszámú)-ialkil-osoport; n jelentésié 1 vagy 2; X jelentése oxigén- vagy kénatom, mimellett Rt és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) optikailag aktív antipódjaik és az Rí és/vagy R2 helyén karboxilcsoportot és/vagy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek bázisokkal képezett sóinak és az Rí és/vagy R2 helyén amino^csoportot és/vagy R 3 helyén aminoH(kis szénatomszámú)-alkil-, mono-(kis szénatomszámú)-ialkil-amino^(kis szénatom.számiú)--alkil- vagy di^(kis szénatomszámúj-alkil-amino-(kis szénatoniszámú)-alkil~csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek savakkal képezett sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, X és n jelentése a fent megadott, mimellett a fenilgyűrűben az X atomhoz kapcsolódó szénatommal szomszédos szénatomok közül legalább az egyik helyettesítetlen; R3' jelentése kis szénatomszámú alkü-csoport) ciklizálunk; vagy b) (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítása esetén (mely képletben Rí' és R2' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy nitro-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, cián- vagy acil-csoport, mimellett Rí' és R2' közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, amino-(kis szénatomszámú)-alkil-, mono^(kis szénatomszámú)-alkil-iamino^(kis szénatomszámú)-alkil- vagy di-(kis ;szénatomszámú)-alkil-amino-(kis szén-, atomszámú)-alkil-csoport és n jelentése 1 vagy 2) — valamely (Ha) általános képletű vegyületet (mely képletben R^', R2 és R 3 és n jelentése a fent megadott) savas katalizátorral reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű racemátot az optikailag aktív izomerekre szétválasztunk és a kívánt izomert izoláljuk; és kívánt esetben egy savas vagy bázikus (I) általános képletű vegyületet bázissal, illetve savval képezett sóvá alakítunk; vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű karbonsavésztert a megfelelő (I) általános képletű karbonsavvá elszappanosítunk; vagy kívánt esetben egy kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület sóját a megfelelő, R3 helyén amino^(kis szénatomszámú)-alkil-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(kis szénatomszámú^alkil- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil^amino-'(kis szén-5 atomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk; vagy kívánt esetben egy kapott i(Ia) általános képletű vegyületben levő nitro-esoportot amino-csoporttá alakítunk; kívánt esetben egy amino-10 -csoportot diazóniumsóvá alakítunk és kívánt esetben a diazónium^csoportot halogénatomra, cián-, kis szénatoimszámú alkoxi-csoportra vagy hidrogénatomra lecseréljük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont a) vagy b) válto-15 zata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) vagy (la) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n=l és Rí, R2, R3, Rí', R2' és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy kiindulási 20 anyagként olyan {II) vagy (IIa) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n — = 1 és Rí, R2, R 3 , Rí', R2', R3' és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott. 4. Az 1. vagy 2. igénypont a) vagy b) válto-25 zata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) vagy (la) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n = 2, és Rí, R2, R3, Rí', R2, és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy kiindulási 30 anyagként olyan (II) vagy (IIa) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n = = 2 és Rí, R2, R3, Rj.', R2', R3 és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott. 5. Az 1. vagy 2. igénypont a) vagy b) válto-35 zata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) vagy (la) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n = = 2 a —1COOR3 csoport a ciklohexán-gyűrű 3-helyzetéhez kapcsolódik és Rí, R2, Rí', R2', R3, 40 és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (Ha) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n = 2 és a —COOR3' csoport a keto-csoporthoz viszonyít-45 va para-helyzetben, illetve a —COOR3 csoport az imino-nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatomhoz viszonyítva meta-helyzetfoen helyezkedik el és Rt, R2 , R3, Rj.', R2', R3' és X jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott. 50 6. Az 1. igénypont a) változata és az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rí, R2, R3 és n jelentése az 5. igénypontban 55 megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén kénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (ahol Rí, R2, R3' és n jelentése az 5. igénypontban megadott). 60 7. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) vagy (la) általános képletű vegyületek előállítására (ahol X jelentése oxigén-65 atom, Rí, R2, R3 és n jelentése az 5. igénypontié
