164213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-merkapto-pirido[1,2-b-]-1,2,4-tiadiozóliumsók előállítására

MAGYAR SZABADALMI 164213 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áiiih Bejelentés napja: 1972. XI. 30. (Cl—1308) Nemzetközi osztályozás: IP? Svájci elsőbbsége: 1971. XII. 01. (17 461/71) C 07 d 99/10; 91/60 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. V. 31. i Feltalálók: Harris Roger Lawrence Newton vegyész, Aranda, Ausztrália, Spaun Rüdiger vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás 2-merkapto-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazoliumsók előállítására A találmány új 2imerk'apto-pirido[l,2-ib]-l,2,4--tiadiazóliumsók előállítására vonatkozik A melegvérűeknél előforduló endoparaziták, különösen a férgek, nagyon nagy károkat okoznak. Így például a férgek által megtámadott állatok nemcsak lassabban növekszenek, hanem részben olyan nagy károsodásokat szenvednek, hogy el is pusztulnak. Ezért nagy jelentősége van olyan szerek kidolgozásának, amelyek alkalmasak férgeknek és ezek különböző fejlődési állapotban levő képviselőinek az elpusztítására, valamint e paraziták elleni megelőző védelemre. A leírásban „férgek" megjelölésen nematódákat, cesztódákat és trematódákat egyaránt értünk, tehát idetartoznak az emésztőszerveket, a májat és más szerveket megtámadó férgek. Jóllehet nagy számú féregellenes szer vált ismertté, ezek hatása azonban nem teljesen kielégítő, részben azért, mert elviselhető mennyiségben nem megfelelő hatásúak, gyógyászatilag hatásos adagokban nem kívánt mellékhatásokat okoznak, részben pedig azért, mert nagyon szűk hatásmezővel rendelkeznek. így például a 6.505.806 számú holland szabadalmi leírásból ismert d,l-2,3,5,6--tetrahidro-6-fenil-imidazo[2,l^b]tiazol csak nematódák ellen hatásos, trematódák és cesztódák ellen azonban nem. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű 2--merkapto-pirido![l,2-b]-l,2,4-tiadiazó]iumsák — e képletben R A 10 X~ 25 30 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, 1—fi szónatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, vagy valamely (a) általános képletű aralkilgyököt —, ahol n 1—3 értékű egész szám, Rj hidrogénatom, halogénatom, nitro-, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R2 hidrogénatom, vagy halogénatom, és valamely nem toxikus szervetlen vagy szerves sav anionját jelenti — széles hatásimezővel rendelkező, értékes termékek. Az (I) általános képletű vegyületek különö-15 sen nematódák és trematódák ellen hatnak és a felhasználásra kerülő mennyiségben semmiféle nem kívánt mellékhatást nem mutatnak. Az (I) általános képletben R halogénatomként különösen klór- vagy brómatomot jelent. 20 Az R alkil-csoportként előnyösen 1—4 szénatomos csoport lehet. Az (I) általános képlet A helyettesítője fenilalkilcsoportként benzil-, a-, illetve !/?-feniletil-, a-, '/?-, illetve 7-fenilpropil-, valamint «t-metil-/kfeniletil-csoport lehet. E vegyületek fenilgyökén levő Rí szubsztituens halogénatomként fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. Az X^ jelölés különösen a klórhidrogénsav, brómhidrogónsav, jódhidrogénsav, kénsav, foszforsav, perklórsav anionját, továbbá valamely 164213