164199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-5-fenil-4H-3,5-dihidro -1,5-benzodiazepin-4-onok előállítására
11 Gyógyszerkészítmények 164199 12 Előállítás 1. Drazsék Egy drazsémag tartalma: a) 2-amino-5-fenil-7-trifluormetil-4H~3,5-dihidro-l,54>enzodiazepin-4-on • HCl tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát b) 2~amino-4-bróm-5-fenil-4H-3,5--dihidr o-l, 5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát 2-amino-7-nitro-5-fenil-4H-3,5--dihidro-1,5-benzodiazepin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát A hatóanyagot a tejcukorral és a kukoricakeményítővel összekeverjük, majd 10%-os vizes 5 zselatin oldattal 1 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 40 C°-on szárítjuk, és újból átpréseljük egy szitán. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és össze-5,0 mg préseljük. A kapott magokat ismert módon cu-28,5 mg 10 kor, titándioxid, talkuim és arabmézga vizes 15,0 mg szuszpenziójából készült bevonattal látjuk el. 1,0 mg A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Dra-0,5 mg zsésúly 100 mg. 50,0 mg 15 2. Kúpok Egy kúp tartalma: 5,0 mg a) ~2-amino-4-bróm-5^fenil-4H-3,5-28,5 mg 20 -dihidro-l,5-benzodiazepin-15,0 mg -4-on 5,0 mg 1,0 mg kúp alapanyag (Witepsol W 45; 0,5 mg triglicerid keverék) 1695,0 mg b) 2-amino-7-nitro-5-fenil-4H-3,5-50,0 mg 25 -dihidro-l,5-benzodiazepin-4-on 5,0 mg kúp alapanyag (Witepsol W 45; triglicerid keverék) 1695,0 mg 5,0 mg 28,5 mg 30 Előállítás: 15,0 mg 1,0 mg A finoman porított hatóanyagot bemerülő 0,5 mg homogenizátorral a megolvasztott és 40 C°-ra —_—. lehűtött kúp alapanyagba bekeverjük. Az anya-50,0 mg 35 got 35 C°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. d) 2-metilamino-5-fenil-7-trifluormetil-4H-3,5-dihid:ro-l,5--benzodiazapin-4-on tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát 2-dimetilamincH5-ifenil-7-trifluormetil-4H-3;5-dihidro-l,5-5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg -benzodiazapin-4-on 5,0 ;mg tejcukor 28,5 mg kukoricakeményítő 15,0 mg zselatin 1,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg 50,0 mg 2-etilamino-5-fenil-7-trifluor-metil-4H-3,5-dihidro-l,5--benzodiazepin-4-on 5,0 mg tejcukor 28,5 mg kukoricakeményítő 15,0 mg zselatin 1,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg Szabadalmi igénypontok: 40 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-amino-5-fenil-4H-3,5-di'hidro-l ,5-benzodiazepin-4-onok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben 50,0 mg 45 Rt 50 55 60 50,0 mg 65 hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot és R2 hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxil- vagy di(l—4 szénatomos) alkil-aminocsoporttal szubsztituált legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsopoirtot jelent, vagy Rí és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy hattagú, adott esetben egy metilvagy tolilcsoporttal szubsztituált további nitrogénatomot tartalmazó, telített .heterociklusos csoportot alkotnak, R3 adott esetben ortonbelyzetben halogénatommal vagy nitro- vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot és R/, halogénatomot vagy nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj és R4 6
