164196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus, szubsztituált fenil-piperazinil-alkil-amino-vagy -tio-primidin- és -kinazoli-on és tion-származékok előállítására
164196 23 24 -csoport és W R, A, Y és R4 a fentiekben megadott jelentésű, egy olyan VI általános képletű vegyületet, ahol W, Y ós R az előzőekben megadott jelentésű, V —S—, —SO— vagy —S02— csoport, R5 1—4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilesoport, vagy karboximetiléncsoport, egy V általános képletű vegyülettel, ahol X —N(R4)-csoport és ahol A, R 4 és Z az előzőekben megadott jelentésű, reagáltatunk; vagy c) egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol X kénatom és ahol W, Y, R, A és Z az előzőekben megadott jelentésű, egy VII általános képletű vegyületet, ahol W, Y és R az előzőekben megadott jelentésű, egy VIII általános képletű vegyülettel, alhol A és Z az előzőekben megadott jelentésű és E reakcióképes észterezett ihidroxilcsoport, reagáltatunk; vagy d) egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol Y kénatom és X —N(R4)-csoport és ahol W, R, A, Z és R4 az előzőekben megadott jelentésű, egy IX általános képletű vegyületet, ahol W és előzőekben megadott jelentésű és Y kénatom, egy V általános képletű vegyülettel, ahol X —N(R4)-csoport, és R 4 , A és Z az előzőekben megadott jelentésű, reagáltatunk ; vagy e) egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol X —N'(R4)-csoport és ahol W, Y, R, A, Z és R4 az előzőekben megadott jelentésű, egy X általános képletű vegyületet, ahol W, A, R4 és Z az előzőekben megadott jelentésű és Y oxigénatom vagy kénatom, és amikor Y kénatom, akkor R4 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, alkálifémhidroxiddal kezelünk; vagy f) egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol X —NH-csoport és Y kénatom, és ahol W, R, A és Z az előzőekben megadott jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet, ahol W, A és Z az előzőekben megadott jelentésű, melegítünk; és adott esetben, az a)—f) eljárásváltozatok szerint előállított vegyületekben a tioxocsoportot oxocsoporttá, az oxocsoportot tioxocsoporttá alakítjuk, és/vagy adott esetben, egy a fenti eljárásváltozatok valamelyikével előállított szabad vegyületet sójává, vagy egy előállított sót szabad vegyületté vagy egy másik, előnyösen farmakológiai szempontból elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VIII általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulóanyagként, amelynek képletében E halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, A és Z pedig a már megadott jelentésű. 3. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási -módja, azzal jellemezve, hogy poláris oldószerben, például egy ketonban vagy erősen poláris zsírsavamidfoan folytatjuk le a reakciót. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező I* általános képletű, ahol R* egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 5 6 szénatomos alkilcsoport, 5 vagy 6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy hidrogénatom; A* 2—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, előnyösen etilén- vagy trimetilénesoport; 10 X* —N(R4*)-csoport, ahol R 4 * 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy előnyösen hidrogénatom, vagy X* jelentése kénatom; Y* oxigén- vagy kénatom, azzal a kikötéssel, 15 hogy ha X* kénatom, akkor Y* oxigénatom ; Z* hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilcsoport; 20 és W* egy II* általános képletű vinilcsoport, vagy egy III* általános képletű 1,2-feniléncsoport, alhol R1*, R 2 * és R :i * azonos vagy különböző csoportok, nevezetesen hidrogénatom, 1—8 25 széaatomos, előnyösen 1—4 szénatomos alku- vagy alkoxicsoport, fenilcsoport, karboxil-, karböximetil-, metoxikarbonil-, etoxikarbonil- vagy metoxikarbonilmetilesoport, karbamoilcsoport, cián-, aminocsoport, klór-30 vagy brómatom, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport, benzoil- vagy benzílcsoport, vegyületek, továbbá farmakológiai szempontból alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 a megfelelő kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan 40 I* általános képletű, ahol R*, A*, X*, Y* és Z* az 5. igénypontban megadott jelentésű, és ahol W* egy II* általános képletű vinilcsoport, ahol 45 Rí* és R2* hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenil-, karboxil-, karböximetil-, metoxikarbonil-, etoxikarbonil- vagy metoxikarbonilmetilesoport vagy amino-csoport, klór- vagy brómatom, 2—4 szénatomos also kanoilcsoport, benzoil- vagy benzílcsoport, vegyületek, továbbá farmakológiai szempontból alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat 55 és reakciókörülményeket alkalmazzuk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan I* általános képletű, ahol 60 R*, A*, X*, Y* és Z* az 5. igénypontban megadott jelentésű, és ahol W* egy III* általános képletű 1,2-feniléncsoport, ahol R1*, R 2 * és R 3 * hidrogénatom, 1—4 65 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, klór-12
