164196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus, szubsztituált fenil-piperazinil-alkil-amino-vagy -tio-primidin- és -kinazoli-on és tion-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164196 jiÉik Bejelentés napja: 1972. XI, 30. (BI—-460) Nemzetközi osztályozás: ID Luxemburgi elsőbbsége: 1971. XII. 02. (64.387) C 07 d 57/00; C 07 d 51/36; C 07 d 51/48; C 07 d 51/70 #*% Közzététel napja: 1973. VIII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1975. VII. 31. Feltalálók: Dr. Amschler Hermann oki. vegyész, Dr. Krastinat Walter oki. mérnök, Konstanz. Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gesellschaft, m.b.H., Konstanz. Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázikus, szubsztituált fenil-piperazinil-alkil-amieovagy tio-pirimidin- és kinazolin-on- és tion-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására. Régóta ismeretesek a kinazolinon-(4)-származékok nyugtató [Therapie, 13, 30—45 (1958)] és görcsoldó tulajdonságai [Journal of Pharmacy and Pharmacology, 12, 501 i(1960)]. Az 1 231 705 és 1 249 281 számú NSzK-beli szabadalmi leírások ismertetnek kinazolinon-4-származékokat, amelyek egyike, a 2-dimetilamino:metil~3-metil-6-etoxikinazolinon-4 ismert 4-dimetilaimino-l-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-származéka fájdalomcsillapító hatású. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új vegyületek és ezek farmakológiai szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol az I általános képletben R hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, 5 vagy 6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, vagy olyan fenilalkilcsoport, ahol az alkilrész egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkilcsoport; A egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkiléncsoport; X —N—(R 4)-csoport, ahol R 4 hidrogénatom, vagy 1-—-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy X jelentése kénatom; 10 15 20 25 Y oxigén- vagy kénatom, azzal a kikötéssel, hogy ha X kénatom, abban az esetben Y oxigénatom; Z hidrogénatom, egy vagy több, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoport, vagy trifluormetilcsoport vagy fluor-, klór- vagy brómatom és W egy II általános képletű viniicsoport, vagy adott esetben 1—3 azonos vagy különböző Rí-csoporttal vagy metilén- vagy etiléndioxicsoporttal szubsztituált 1,2-feniléncsoport, ahol R1 és R 2 azonos vagy különböző, hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1— 6 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoport, fenilalkilcsoport, alhol az alkilrész 1—6 szénatomos és egyenes vagy elágazó szénláncú, fenilcsoport, karboxdlcsoport, legfeljebb 7 szénatomos karboxialkilcsoport, egy legfeljebb 5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, cián- vagy karbamoilcsoport, amino•csoport, halogénatom, például fluor- vagy jód-, előnyösen klór- vagy brómatom, 1—7 szénatomos alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport. A legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-30 vagy terc-butil-, pentil-, izopentil-, 1- vagy 2-164196
