164195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új S-232 antibiotikum előállítására

SZABADALMI 164195 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY fi) Bejelentés napja: 1972. II. 18. (BI—431) Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 s^f Közzététel napja: 1973. VIII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1975. VII. 31. Feltalálók: Harcsa János vegyésztechnikus, 4%, Horváth Ferencné vegyésztechnikus, 7%, Dr. Kaszab István oki. biológus. 12%, Pintér László oki. vegyész, 12%, Dr. Tóth Oszkár egyetemi adjunktus, 35%, Tóth Nándorné vegyésztechnikus, 10%, Végh Józsefné oki. agrármérnök, 20%, Debrecen Tulajdonos: BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen, Agrártudományi Egyetem, Debrecen Eljárás az új S-232 antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás az új S—232 antibiotikum előállítására. Eljárásunk alkalmas az S—232 új antibiotikum előállítására a Streptomyces sp S—232, az OKI-nál 00069 szám alatt deponált törzs sülylyesztett tenyésztése, majd a fenmentlé szűrletéből a hatóanyag ismert extrakciós módszerrel való kinyerése útján. Az S—232 antibiotikum, mely infravörös és UV spektruma alapján a pentaén típusú vegyületek közé sorolható, alkalmazható patogén gombák, különösen a Candida, Saceharomyces, Penicilliuim, Aspergillus, Trichophyton és Fusarium fajok ellen. Ismeretes a világviszonylatban megmutatkozó kereslet az antifungális hatású antibiotikumok iránt. Az ezideig felfedezett ilyen hatású anyagok legjellemzőbb képviselői tetraén, pentaén és heptaén típusú vegyületek. A FILIPIN baktériumok ellen nem ható, patogén gombák ellen hatásos pentaén típusú vegyület {1 016 901 számú NSzK-beli szabadalmi leírás). A PENTAMYCIN a filipintől egy —OH— csoport többletében különbözik, ugyancsak hatástalan baktériumok ellen, de hatásos patogén gombák ellen (884 712 számú angol szabadalmi leírás, 1 155 438 számú NSzK-beli szabadalmi leírás). A RIMOCIDIN a tetraének közé tartozik, ugyancsak kizárólag gombák ellen hatásos anyag (2 963 401 számú USA-beli szabadalmi leírás). A CANDICIDIN, a heptaének legismertebb 10 15 20 25 30 képviselője hatástalan baktériumok ellen és hatásos bizonyos gombafajok ellen [Lechevalier, H. A., Acker, R. F. et al., Mycologia 45, 155 (1963)]. A HAMICIN (70 614 számú indiai szabadalmi leírás) és a LEVORIN (187 244 számú szovjet szabadalmi leírás) a candicidinnel csaknem megegyező antifungális antibiotikumok. Az idézett antibiotikumok nagy részének szerkezetét ma már pontosan tisztázták, úgyszintén meghatározták a termelő törzsek faji hovatartozását is. Megállapították, hogy a fenti antibiotikumokat termelő törzsek a Streptomyces-ek közé sorolhatók. A közelebbi meghatározás — bár a faji hovatartozást is megállapította — nem adott jobb megközelítést, miután ugyanazon fajok különböző variánsai vagy mutánsai antifungális antibiotikum termelésben igen nagy eltéréseket mutatnak. Pl. a Davisson által ismertetett Streptomyoes rimosus igen jó rimocidin termelésével tűnik ki (Davisson, J. W., et al. Antibiotics and Chemotherapy Vol. I. No. 5. August, 1951.). Ugyanakkor a 00065 OKI szám alatt deponált Streptomyces rimosus törzs rimocidin termelést nem mutat. A gomba-ellenes antibiotikuim-terápia jelenleg még messze el van maradva a baktériumellenes terápia mögött. Ezért igen nagy az érdeklődés az új, gomba ellen ható antibiotikumok iránt. 164195