164182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására

37 enol-lakton-származékkal — ahol az R4 és Z szubsztituens jelentése a fenti •— reagáltatunk, 'és adott esetben a szubsztituensek értelmezési körén belül az egyik szubsztituenst egy másik szubsztituenssé átalakítjuk, éspedig célszerűen 5 egy rövidszénláncú alkenil-csoportot jelentő Rb szubsztituenst katalitikus hidrogénezéssel alkil­-csoporttá redukálunk, vagy .egy benziloxi-cso­portot jelentő R6 szubsztituenst katalitikus hid­rogénezéssel hidroxil-csaporttá alakítunk át, és 10 kívánt esetben az I általános képletű szabad bázist savaddíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja valamely I általános kép­letű vegyület előállítására, ahol 15 az Y és Z szubsztituens — CH2— vagy —CH2 — —CH2 — csoport, az R1 szubsztituens oxo-csoport, az R'1 szubsztituens rövidszénláncú alkil- vagy 20 fenil-csoport, az Rü szubsztituens rövidszénláncú alkil-, rövid­szénláncú alkenil-, di-(rövidszénláncú)-al­kilamin.H(rövidszénláncú)-alkil-, fenil-(rö­vidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alk- 2S oxi-karbonil- vagy pirroiidino-(rövidszén­láncú)-alkil^csoport, az R6 szubsztituens hidrogén-iatom, rövidszén­láncú alkil-, rövidszénláneú alkoxi-, fenil­-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, halogén- 30 atom vagy hidroxil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely XI általános képletű vegyületet — ahol az Y, R5, R 6 szubsz­tituensek jelentése a fenti —, valamely R4 — 35 —CO—CH2—Z—COOH általános képletű y- vagy ő-ketosavval — ahol az R4 és a Z szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato­«ítási módja valamely I általános képletű vegyü- 40 let előállítására, ahol az R1, R 4 és Z szubszti­tuens jelentése a 2. igénypontban megadott, az R5 szubsztituens jelentése rövidszénláneú al­kil- vagy fenil^(rövidszénláncú)-alkil-cso- 45 port, az R6 szubsztituens jelentése hidrogénatom, rö­vidszénláneú alkoxi-, rövidszénláneú al­kil-, fenil^(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport vagy halogénatom, 50 azzal jellemezve, hogy valamely XI általános képletű vegyületet — ahol az R5, R 6 és Y je­lentése a fenti — valamely R4 — CO—CH2—Z— —COOH általános képletű y- vagy á-ketosavval 55 — ahol R4 ós Z jelentése a fenti — reagálta­tunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja valamely I általános képletű vegyü­let előállítására — ahol 60 az R1, R 4 és Z jelentése a 2. igénypontban meg­adott, az Y jelentése —1CH2— csoport, az R5 szubsztituens jelentése rövidszénláneú al­kil-csoport, 65 í2 38 az R6 szubsztituens jelentése hidrogénatom, rö­vidszénláneú alkil-, rövidszénláneú alk­oxi-, fenil-(rövidszénláneú)-alkoxi-csoport vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely XI általános képletű vegyületet — ahol az R5, R 6 és Y szub­sztituens jelentése a fenti — valamely R4 — —CO—CH2—Z—COOH általános képletű y- vagy á-ketosavval — e képletben R4 és Z jelentése a fenti — reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti el­járás foganatosítási módja valamely I általános képletű vegyület előállítására — ahol az R1 szubsztituens hidrogénatom, az R4 , R 5 , Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, az R6 szubsztituens jelentése hidrogénatom, rö­vidszénláneú alkil-, rövidszénláneú alk­oxi-, feni^(rövidszéinláncú)-alkil-csoport, vagy halogénatom, vagy hidroxi-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely I általános kép­letű vegyületet — ahol az R1 szubsztituens je­lentése oxo-csoport, az R4 , R 5 , R 6 , Y és Z szub­sztituens jelentése a fenti — egy alkálifém­-alumínium-hidriddel, vagy foszforpentaszulfidos kezelést követő Raney-nikkeles kezeléssel redu­kálunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja valamely I általános képletű ve­gyület előállítására — ahol az R1 szubsztituens jelentése hidrogénatom, az R4 , Y és Z jelentése az 5. igénypontban meg­adott, az R5 szubsztituens jelentése rövidszénláneú -al­kil-, rövidszénláneú alkenil-, di^(rövid­szénláncú)nalkilamino-<(rövidszénláncú)-al­kil-, ,fenil^(rövidszénláncú)-alkil- vagy pirrolidino-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, az R6 szubsztituens hidrogénatom, rövidszén­láneú alkil-, fenilH(rövidszénlánoú)-alkil-, rövidszénláneú alkoxi-csoport, vagy halo­génatom, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol az R1 jelentése oxo­-csoport, az R4 , R 5 , R 6 , Y és Z jelentése a fenti, redukálunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja valamely I általános képletű ve­gyület előállítására — ahol az R1 szubsztituens jelentése hidrogénatom, az R4 és R 5 jelentése rövidszénláneú alkil-cso­port, az Y szubsztituens jelentése —CH2— csoport, a Z és R6 szubsztituens jelentése a 6. igénypont­ban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely I általános kép­letű vegyületet — ahol az R1 szubsztituens je-19

Next

/
Oldalképek
Tartalom