164182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI I041o2 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A Bejelentés napja: 1970. VII. 06. (AE—323) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. Feltalálók: Herbst David Richard vegyész, Smith Herchel vegyész, Pennsylvania, Amerikai 'Egyesült Államok Tulajdonos: American Home Products Corporation, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás indol-származékok előállítására A találmány új és hasznos gyógyászati hatású indol-származékok előállítására vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről indolizino-indolok (indolo-indolizinek), indolo-kinolizinek, pirido-lazepino-indolok és pirrolo-azepino-indolok előállítására. Ezek a vegyületek közbenső termékként használhatók diuretikus hatású azonino-indolok, azecino-indolok és indolazecikloundekán <(indolazenin)-szár:mazéko.k előállításánál. Megjegyezzük azt, hogy a találmány szerinti vegyületek farmakológiai próbák során gyógyászati hatásúnak bizonyultak, pl. egyes indolizino-indolok fájdalomcsillapító és/vagy gyulladásgátló hatásúak. Az analóg vegyületek közül legközelebb állóként említjük meg a J. Med. Ohem. 9 864—868 (1966) közleményében ismertetett vegyületeket (lásd ia táblázatban szereplő első három vegyületet). '£ vegyületek hatásossága azonban elmarad a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatásossága mögött. Az új vegyületek szerkezetét az I általános képlettel szemléltetjük. Az I általános képletben a szubsztituensek jelentése a következő: az Y és Z szubsztituens —CH2— vagy —CH2 — —CHa—; az R1 szubsztituens hidrogén- vagy oxo-csoport; az R4 szubsztituens rövidszénláncú alkil- vagy f enil-csoport; az R° szubsztituens rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, di-{rövidszénláncú] --alkilamino-[rövidszénláncú]-alkil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy pirrolidino-(rövidszénláncú)-alkil-csoiport; az R6 szubsztituens hidrogén, rövidszénláncú alkil-, .(rövidszénláneú)-alkoxi, fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, halogén, vagy hidroxil-csoport. A találmány oltalmi körébe tartoznak az I általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus savaddíciós sói is. Az I általános képletű vegyületek tipikus képviselőinek szerkezetét, beleértve e vegyületek gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus, savaddíciós sóit is, a II általános képlettel jellemezzük, ahol R1, R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fenti. A II általános képletű vegyületekre például a következőket említjük: l,2,3,6,7,8,13,13b-oktahidro-13,13b-dimetil-4H-pirido[l',2':l,2]azepina(3,44))mdol-4-on, l,3,4,6,7,8,13,13b-oktahidro-13,13b-dimetil-2H-npirido[l',2' :1,2] azepinoi(3,4-b)indol. Az I általános képletű vegyület-csoportba tar-30 toznak továbbá a III általános képletű vegyüle-10 15 20 25 164182
