164173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2 (1-piperazinil)-4,5-polimetilén-tiazolok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 1. (WA-261) Svájci elsőbbségei: 1971. VIII. 3. (11373/71) 1972. VI. 15.(8975/72) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. 164173 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06, C 07 d 51/70 C 07 d 91/42 Feltaláló: Sorg Dieter vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Wander A. G. cég, Bern, Svájc Eljárás szubsztiíuált 2-( l-piperazinil)-4,5-polimetilén-tiazolok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-(l-piperazinil)-4,5-polimetilén-tiazilok és savaddiciós sóik eló'állítására. Ebben a képletben n értéke 1, 2, 3 vagy 4 lehet, és R hidrogénatomot, benzilcsoportot, 5 legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkil- vagy alkoxikarbonil-csoportot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkenil-, alkanoil- vagy adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoporttal szubsztituált hidroxi<l-4 szénatomos)-alkil-csoportot 10 jelent. A találmány szerinti I általános képletű vegyületekhez és savaddiciós sóikhoz úgy jutha- 15 tunk, hogy a) valamely II általános képletű ketoalkohol reakcióképes észterét - ebben a képletben n a fenti jelentésű - valamely III általános képletű 20 1-piperazinil-tiokarboxamiddal - ebben a képletben R a fenti jelentésű - vagy savaddiciós sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely II általános képletű alkohol reakcióképes észtere és piperazin vagy valamely 25 IV általános képletű piperazinszármazék - ebben a képletben R a megadott jelentésű - közül az egyiket tiociánsawal vagy egy tiocianáttal reagáltatjuk, utána a reakcióterméket a másik vegyülettel reagáltatjuk, 30 majd az a) vagy b) eljáiásváltozat szerint kapott olyan I általános képletű vegyületbe, amelynek képletében R hidrogénatomot képvisel, adott esetben beviszünk egy benzil- vagy fent megadott szénatomszámú alkil-, alkenil-, alkanoil-, adott «esetben alkanoil-csoporttal szubsztituált hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy alkoxikarbonil-csoportot, illetve az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott olyan I általános képletű vegyületben, amelynek képletében R legfeljebb 4 szénatomos hidrpxialkil-csoportot jelent, azt adott esetben alkanoiloxialkü-csoporttá acilezzük, illetve a kapott olyan I általános képletű vegyületből, amelynek képletében R benzil-, metil- vagy fent megadott szénatomszámú alkoxikarbonil-, alkenil- vagy alkanoil-csoportot jelent — ezeket a csoportokat adott esetben lehasítjuk, és a kapott I általános képletű vegyületet adott esetben átalakítjuk savaddiciós sójává. Az a) eljárásváltozat a következőképpen hajtható végre: Valamely II általános képletű vegyületet iners oldószerben vagy oldószer nélkül valamely III általános képletű vegyülettel reagáltatunk. Ha oldószert kell használnunk, célszerű egy adott esetben vizes alkoholt, például metanolt, etanolt vagy izopropanolt, acetont,, dioxánt, benzolt, toluolt, xilolt, dietilformamidot vagy dimetilszulfoxidot alkalmazni. A reakciót célszerű szoba-164173