164161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kardenolidglikozidok előállítására
164161 10 II. példa Drazsék 0,25 mg 22-fluor-3' -digoxin-tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: -acetil-0,25 mg 32,25 mg 15,00 mg 2,00 mg 0,50 mg 50,00 mg és szálmentesre szűrjük. 1 ml cseppoldat tartalma, 0,125 mg hatóanyag. 5 V. példa Ampullák 0,25 mg 22-fluor-3, ",4'"-izopropilidén-digoxin-tartalommal 10 összetétel: U hatóanyag polietilénglikol 600 borkősav desztillált víz A hatóanyagot 10-szeres mennyiségű tejcukorral szétdörzsöljük, a maradék tejcukorral és kukoricakeményítővel keverjük, és 15 %-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1 mm lyukbőségű szitán átgranu- 20 Előállítás: láljuk, A 40C°-on szárított tömeget ugyanazon a szitán ismét átdörzsöljük, magnéziumsztearáttal keverjük, szárított tömeget ugyanazon a szitán ismét átdörzsöljük, magnéziumsztearáttal keverjük, Az így előállított drazsémagot ismert módon lénye- 25 gében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsémagot méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 85 mg. 0,25 mg 150,0 mg 5,0 mg 3,0 mg Desztillált vízben sorban feloldjuk a borkősavat, a polietilénglikolt és a hatóanyagot. Desztillált vízzel feltöltjük a megadott térfogatra, és csiramentesre szűrjük. Letöltés: 3 ml-es fehér ampullákba nitrogénatmoszférában. Sterilizáció: 20 percig 120C°-on. III. példa Drazsék 0,125 mg 22-fluor-3'",4' -digoxin-tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát -izopropilidén-0,125 mg 32,375 mg 15,000 mg 2,0 mg 0,5 mg 50,0 mg 30 VI. példa Végbélkúpok 0,25 mg 22-fluor-3"',4'"-izopropilidén-digoxin-tartalommal 35 Egy kúp tartalma: hatóanyag tejcukor kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 40 0,25 m£ 4,75 mg 1695,00 mg 1700,00 mg Előállítás: 45 50 Az előállítást a II. példa szerint végezzük. IV. példa Cseppek 0,125 mg/ml 22-fluor-3'"-acetil-digoxin-tartalommal összetétel: hatóanyag szacharin-nátrium szorbinsav etanol likőreszencia desztillált víz Előállítás: A hatóanyag és a likőreszencia etanolos oldatát a szorbinsav és a szacharin vizes oldatával keverjük, 65 A tejcukorral szétdörzsölt hatóanyagot bemerülő homogenizátor segítségével a megolvadt és 40C°-ra hűtött kúpmasszába keverjük. 37 C°-ra hűtjük, és enyhén előhűtött formákba öntjük. VII. példa 0,0125 g Végbélkúpok 0,125 mg 22-fluor-3"1 -digoxin-tartalommal 55 -acetil-0,3 g 0,1 g Egy kúp tartalma: 30,0 g 1,0 g 100,0 g hatóanyag tejcukor 60 kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 0,125 mg 4,875 mg 1695,00 mg hatóanyag tejcukor 60 kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 1700,00 mg Az előállítást a VI. példában megadott módon végezzük. 5
