164159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- vajsavamidok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 18. (TO-882) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VIII. 20. (P 21 41 927.2) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. 164159 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/74; C 07 d 27/04; C 07 d 29/12; C 07 d 51/72; C 07 d 87/28 A\ \ * i „/ Feltalálók: Dr. Teufel Helmut vegyész, dr. Seeger Ernst vegyész, dr. Engel Wolfhaid vegyész, di. Nicki Josef vegyész, dr. Engelhardt Günther orvos, Biberach an der Riss, -Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)-vajsavamidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4<4-bifenilil)-vajsavamidok és savakkal alkotott sóik előállítására, ha az I általános képletű vegyület bázisos csoportot tartalmaz. Ebben a képletben Rí halogénatom, R2

hidrogén- vagy halogénatomot jelent 10 R3

és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú 1-5 szénatomos 15 alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal trifluormetil-csoporttal vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek azzal a korlátozással, hogy 20 ha R3

fenilcsoportot jelent, R4 csak hidrogénatomot jelenthet, R3

és R4 együtt a nitrogénatommal adott esetben kevés szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazi- 25 no-csoportot alkotnak. A találmány szerint az I általános képletű új vegyületek a következőképpen állíthatók elő: 30 a) Egy II általános képletű 4-(4-bifenilil)-vajsavszármazékot - ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot vagy hidr-O oxilcsoportot vagy -OR, -O-C-R vagy O II -O-C-OR általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben R kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent) - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk -ebben a képletben R3 és R, a fenti jelentésűek -. A reakciót célszerűen oldószerben, például acetonban, dioxánban, benzolban, toluolban, éterben, kloroformban, vízben vagy az alkalmazott III általános képletű amin feleslegében, nyomásálló edényben, és az X-szel jelölt csoport reakcióképességétől függően -10 és +250 C° között végezzük. A reakciót oldószer nélkül is végezhetjük. Ha X hidoxilcsoportot jelent, akkor a reakciót oldószer nélkül 150 és 220 C° között végezhetjük, előnyösen savaktiváló szer, például N,N'-karbonil-diimidazol vagy N.N'-diciklohexil-karbodiimid jelenlétében például 20 és 100 C° között dolgozunk. Ha X halogénatomot vagy -O-CO-R vagy -O-CO-OR általános képletű csoportot jelent, akkor a reakciót előnyösen 10 és 100 C° között, adott esetben szervetlen bázis, például nátrium-164159