164158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-klór-5-szulfamoil-antranilsav származékok előállítására és gyógyszerészeti felhasználására
15 164158 16 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására, ahol R),, és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet vagy annak valamely alkálifémsóját formaldehiddel vagy szabad formaldehid képzésére alkalmas vegyülettel, így paraformaldehiddel és egy Illa általános képletű alkohollal, mely II és Illa általános képletekben R] és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű, oldószer jelenlétében reagáltatunk és kívánt esetben a kapott szabad savat ammóniumvagy alkálifémsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az oldószerként is szolgáló Illa általános képletű alkohol, ahol Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű, fölös mennyiségével hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. július 19.) 4. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó la általános képletű vegyületek, ahol RÍ egyenes vagy elágazó, rövidszénláncú alkil-csoport, mely rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszénláncú alkinil-csoporttal, fenil(rövidszénláncú)-alkil- vagy furfuril-csoporttal lehet helyettesítve, és R2 egyenesláncú legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport, benzil-, furfuril- vagy ciklohexil-csoport, és ammónium- vagy alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet vagy annak valamely alkálifémsóját formaldehiddel vagy szabad formaldehid képzésrére alkalmas vegyülettel, így paraformaldehiddel és egy Illa általános képletű alkohollal, mely II és Illa általános képletekben Rt és R2 jelentése a fenti, oldószer jelenlétében reagáltatunk és kívánt esetben a kapott szabad savat ammónium- vagy alkálifémsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 19). 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó Ib általános képletű vegyületek és ammóniumnak alkálifémsóik előállítására, ahol Rj és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet vagy annak alkálifémsóját formaldehiddel vagy szabad formaldehid képzésre alkalmas vegyülettel, így paraformaldehiddel és egy Mb általános képletű merkaptánnal reagáltatjuk kisszénatomszámú alkanol jelenlétében, mely II és Hlb általános képletekben RÍ és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és a termékként kapott szabad savat kívánt esetben ammónium- vagy alkálifémsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 19.) 6. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó Ib általános képletű vegyületek, ahol Rt egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-csoport, amely egy vagy több hidroxil-csoporttal vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoporttal lehet helyettesítve, R2 egyenesláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport vagy benzil-, furfuril- vagy ciklohexil-csoport, és ammóniumvagy alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, vagy annak alkálifémsóját formaldehiddel és egy Mb általános képletű merkaptánnal reagáltatjuk kisszénatomszámú alkanol jelenlétében, mely II és 5 III általános képletekben Rr és R 2 jelentése a fenti, és kívánt esetben a termékként kapott szabad savat ammónium- vagy alkálifémsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. február 21.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy kisszénatomszámú alkoholként metanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 21.) 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyü-15 letek szűkebb körébe tartozó Ib általános képletű vegyületek és ammónium- vagy alkálifémsóik előállítására, ahol Rt és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy Id általános képletű vegyületet vagy annak alkáhfém-2o sóját formaldehiddel, vagy szabad formaldehid képzésére alkalmas vegyülettel, így paraformaldehiddel és egy Mb általános képletű merkaptánnal oldószer jelenlétében reagáltatunk, mely Id és Mb általános képletekben R, R", és R2 az 1. 25 igénypontban megadott jelentésű és R/" R] 1. igénypont szerinti meghatározásán belül azzal megegyező, vagy attól eltér, és a termékként kapott szabad savakat kívánt esetben ammóniumvagy alkálifémsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. 30 július 19.) 9. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót pH 7-10 közötti tartományban folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1972. február 21.) 35 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókeverékhez alkálifém hidrokarbonátot adunk. (Elsőbbsége: 1972. február 21.) 11. A 6. 7. 9. vagy 10. igénypontok bár-40 melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termékként kapott alkálifémsóját a megfelelő sav ammónium- vagy valamely más alkálifémsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. február 21.) 45 12. Az 1. igénypont a) változata, valamint a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módna N-furfuril-4-klór-5-(metoximetil-szulfamoil)-antranilsav és fiziológiailag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy ki-50 indulási anyagként N-furfuril-4-klór-5-szulfamoil-antranilsavat használunk metanolos közegben. (Elsőbbsége: 1971. július 19.) 13. Az 1. igénypont a) változata, valamint a 2.-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 55 foganatosítási módja N-furfuril-4-klór-5-(etoximetilszulfamoil)-antranilsav és fiziológiailag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-furfuril-4-klór-5-szulfarnoilantranilsavat alkalmazunk etanolos közegben. 60 (Elsőbbsége: 1972. július 19.) 14. Az 1. igénypont a) válltozata, valamint a 2.-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja N-furfuril-4-klór-5-(butoximetil-szulfamoil)-antranilsav előállítására, azzal jelle-65 mezve, hogy kiindulási anyagként N-furfuril-4-8
