164151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dikarbonsav-DI(trijódozott-N-metil-anilid)-ek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 16. (SchE-405) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VIII. 17. (P 21 41 803.1 sz.) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. 164151 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/14, C 07 c 103/76 r Feltalálók: Dr. Gries Heinz vegyész, dr. Pfeiffer Heinrich vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Schering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás dikarbonsav-di-(trijódozott-N-metil-anilid)-ek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű dikarbonsav-di-(trij ódozott-N-metil-anilid)-ek és ezek fiziológiailag elviselhető bázisokkal képzett sói előállítására vonatkozik, mely képletben RÍ egy hidrogén- vagy halogénatomot, egy karboxil-, N-monoacilamino-, N-alkil-N-acilamino-, N-acilaminometil-csoportot jelent, vagy egy la illetve Ib általános képletű csoportot jelenthet, ahol az la általános képletben A valamely két vagy három szénatomos alkiléncsoportot jelent, az Ib általános képletben 10 R3 és R4 valamely vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, IS R3 és R 4 a nitrogénatommal együtt valamely 5-vagy 6-tagú heterociklusos csoportot 20 képezhet, R2 egy halogénatomot, hidroxil- vagy valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent és X egy 2-14 szénatomos egyenes- vagy el- 25 ágazóláncú telített szénhidrogénláncot jelent, mely egy vagy több oxigénatommal vagy kénatommal, előnyösen pedig oxigénatommal megszakított lehet. A kénatomok kétvegyértékűek (-S-). 30 Az alkil-, alkoxi- és acilcsoportok előnyösen rövidszénláncú csoportok, mint például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, metoxi-, etoxi-, acetil-, propionil-, butiril-, izobutiril-, valeril- és hexanoilcsoportok lehetnek. Fiziológiailag elviselhető bázisok sóiként mind fémsók, így például nátrium-, lítium-, kalcium- és magnéziumsók, mind aminsók számításba jönnek, ez utóbbiak előnyösen etanolamin-, dietanolamin-, morfolin-, glukamin-, N-monoalkil- és N,N-dialkilglukamin-sók, ahol az alkilcsoport még egy hidroxilcsoportot is tartalmazhat, amennyiben az alkilcsoport egynél több szénatommal rendelkezik. Monoalkil- és dialkilcsoportok alatt olyan csoportokat értünk, melyek magában a monoalkil-csoportban, illetve a dialkilcsoportban összesen legfeljebb négy szénatomot tartalmaznak. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, melyben R! az (I) általános képletnél megadott jelentésű, és R2 egy halogénatomot, hidroxil-, vagy valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, valamely (III) általános képletű dikarbonsav származékával, ahol 164151