164149. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnáno [16alfa 17-D]-1',3'-oxatiolánok előállítására
11 164149 12 Szabadalmi igénypontok: t: Eljárás I általános képletű prégnáno [6a, 17-d]-l',3'-oxatiolánok előállítására, mely képletben Rj és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy' adott esetben alkilcsoporttal helyettesi-1 tett fenil-csoport, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, vagy együttesen metiléncsoportot vagy szén-szén kötést alkotnak az l-es és 2-es helyzetű szénatom között, X hidrogén-, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és C6 ,.. .C 7 jelentése, a 6-os és 7-es helyzetű szénatom közötti egyes- vagy kettőskötés, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 16/3-hidroxi-17a-merkapto-pregnán-vegyületet, mely képletben R3 , R4, X és C6 C 7 jelentése a fent, megadott, egy III általános képletű karbonilvegyülettel -ahol Rx és R 2 jelentése az előzőkben megadott -, kondenzálunk valamely savas katalizátor jelenlétében és kívánt esetben egy keletkezett, az l-es és 2-es és/vagy 6-os és 7-es helyzetű szénatom között egyes kötést tartalmazó vegyületet önmagában ismert módszerekkel -előnyösen klóranillal vagy 2,3-diklór-5,6-dicián-l,4-benzokinonnal reagáltatva, szelénvegyületekkel, például szeléndioxiddal vagy szelénessawal vagy mikrobiológiai úton, vagy N-brómszukcinimiddel végzett brómozással, majd lítiumhalogeniddel és alkálifém-karbonáttal történő brómhidrogén-lehasítással - redukáljuk, és/vagy egy keletkezett vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon, előnyösen dimetil-szulfoxónium-metiliddel kezelve vagy diazometánnal reagáltatva, majd a képződött r,2'-pirazolino-szteroid termikus vagy katalitikus lehasításával la,2a-helyzetben metilénezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rx jelentése metilcsoport, R2 , R 3 , R 4 , X és C6 ... .C 7 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű karbonilvegyületből indulunk ki, melyben Rj jelentése metilcsoport, R2 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2',2'-dimetil-4-pregnéno[ 16a, 17-d]-l',3'-oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16/?-hidroxi-17a-merkapto-4-pregnén-3,20-diont használunk. - 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (2'R)-2'-metil-2'-fehil'-4-pregnéno[16a,í7-d]r,3'-oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16/3-hidroxi-17a 5 -merkapto-4-pregnén-3,20-diont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2',2'-dimetil-4,6-pregnadiéno[ 16a, 17-d]-l',3'oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16/3-hidroxi-17a-mer-10 kapto-4,6-pregnádién-3,20-diont használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2',2'-dimetil-1,4,6-pregnatriéno[ 16a, 17-d]* 1', 3'-oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16/3-hidroxi-17a-15 -merkapto-l,4,6-pregnatrién-3,20-diont használunk. ~~'7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2',2'-dimetü-la,2a-rnetilén-4,6-pregnadiéno[16a,17-d]-l',3'- oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy ^kiindulási anyagként 16/3-20 -hidroxi-17a-merkapto-la,2a-metflén-4,6-pregnadién-3,20-diont használunk. • . • 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-klór-2',2'-dimetil-4,6-pregnadiéno [16a,17-d]-r,3'- oxatiolán-3,20-dion előállítására, 2s azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-klór-16/3-hidroxi-l 7a-merkapto-4,6-pregnadién-3,20-diont használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-klór-2',2'-dimetil-l,4,6-pregnatriéno-30 [16a,17-d]-r,3'- oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6 - ki ó r -16ß -hidroxi-17a-merkapto-1,4,6-pregnatrién-3,20-diont használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-35 tási módja 6-klór-2',2'-dimetü-la,2a-metilén-4,6-pregnadiéno[16a,17-d]- r,3'-oxatiolán-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-klór-16/3-hidroxi-17a-merkapto- la,2ametilén-4,6-pregnadién-3,20-diont használunk. 40 45 50 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fogamzásgátló hatású, és nőgyógyászati gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, mely képletben R1? R 2 , R 3 , R 4 , X és C6 ... .C 7 jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszergyártásban használt hordozó-és segédanyagokkal kombinálva tabletta, kapszula, oldat vagy implantációs oldat alakra dolgozunk fel. 1 rajz, 3 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756081-Zrínyi Nyomda
