164142. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(1H) kinazolinon származékok előállítására

7 164142 8 egy molekula kristály-étert tartalmaz. O.p.: 90-94 C° (bomlás). A terméket vákuum-exszikátorban 70C°-on történő melegítéssel tiszta 1-(2-benzoil-4-nitro-fenil)-parabánsawá alakítjuk. O.p.: 165-168 C° (bomlás, 117C°-on lágyul). 11. példa: 0,20 g 5-nitro-3-fenil-indol-1,2-dikarbonimid-2,3-ozonid 6 ml vízzel készített szuszpenzióját vízfürdőn 1 órán át melegítjük. Lehűlés után a kiváló csapadékot szűrjük és szárítjuk. 0,14 g 6-nitro-4-fenil-2(lH)-kinazolinont kapunk. O.p.: 300 C° felett. 12. példa: 0,50 g l-(2-benzoil-4-nitro-fenü)-parabánsav, 15 ml etanol és 2 ml 20%-os nátriumhidroxid-oldat elegyét visszafolyató hűtő alkalmazása mellett 45 percen át forraljuk. Az oldószert vákuumban ledesztilláljuk. A maradékhoz vizet adunk és az elegyet sósavval megsavanyítjuk. A kiváló csapadékot leszűrjük és szárítjuk. 0,38 g 6-nitro-4-fenil-2(lH>kinaozlinont kapunk. O.p.: 300 C° felett. 13. példa: A 8., 10. és 12. példában ismertetett eljárással analóg módon az alábbi vegyületeket állítjuk elő: 6-metoxi-4-fenil-2(l H)-kinazolinon, o.p.: 287 C°, 4-fenü-2(lH)-kinazolinon, o.p.: 251-252 C°, 6-klór-4-(p-metoxi-fenil)-2( 1 H)-kinazolinon, o.p.: 306 C°, 6-trifluormetil-4-fenil- 2( 1 H)-kinazolinon, o.p.: 299 C°, 6-klór-4-tolil-2(l H)-kinazolinon, o.p.: 267-268 C°, 6-metil-4-fenil-2(lH)-kinazolinon, o.p.: 290 C° felett. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, trifluor-1 rajz, A kiadásért felel: a metil- vagy nitro-csoport és R2

jelentése adott esetben halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkÜ-csoporttal helyettesített fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 5 vegyületet (mely képletben A és B jelentése külön-külön karbonil-csoport vagy együtt (VI) képletű csoportot képeznek, Rj és R2 jelentése a fent megadott) ciklizációnak vetünk alá. (Elsőbbség: 1971. június 30.) 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizációt a (IV) általános képletű vegyület — e képletben Rí, R2, A és B jelentése az 1. igénypont szerinti — melegítésével végezzük el. (Elsőbbség: 1971. június 15 30.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a melegítést a (IV) általános képletű vegyület - e képletben Rj, R2, A és B jelentése az 1. igénypont szerinti - olvadás-20 vagy bomláspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1971. június 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a melegítést magas forráspontú oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 25 1971. június 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizációt a (IV) általános képletű vegyület -e képletben Rí, R2, A és B jelentése az 1. igénypont szerinti - vízzel 30 történő kezelésével végezzük el. (Elsőbbség: 1971. június 30.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sav vagy bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1971. 35 június 30.) 7. Eljárás (I) általános képletű kinazolinon-származékok előállítására (mely képletben Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, trifluormetil-40 vagy nitro-csoport és R2

jelentése kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport) azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben A és B jelentése külön-külön karbonil-csoport vagy együtt 45 (VI) képletű csoportot képeznek és Rí és R2 jelentése a fent megadott) ciklizációnak vetünk alá. (Elsőbbség: 1973. január 26.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 50 Rj helyén klóratomot tartalmazó (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol R2, A és B jelentése a 7. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. január 26.) 11 képlet ági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756081-Zrínyi Nyomda