164141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon és kinazolintion-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 12. (SU-735) Japán elsőbbségei: 1971. V. 13. (32 324/71) 1971. V. 21.(34 894/71) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. 164141 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltalálók: Yamamoto Michihiro vegyész, Hyogo, Ishizumí Kikuo vegyész, Osaka, Mori Kazuo vegyész, Hyogo, Inába Shigeho vegyész, Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás kinazolinon és kinazolintion-származékok előállítására 1 2 A találmány új kinazolinon- és kinazolintionszármazékok előállítási eljárására vonatkozik. Közelebbről a találmány az I általános képletű új kinazolin-származékok előállítási eljárására vonatkozik, ahol 5 R az alkilcsoportban 1-4 szénatomot tartalmazó polihalogénalkilcsoportot jelent, Rí és R2 hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú 10 alkoxicsoportot vagy nitrocsoportot képvisel, jelentése VIII általános képletű csoport (ahol R4 hidrogénatomot, halogénatomot jelent), cikloalkilcsoport, vagy tienilcso- 15 port és oxigén- vagy kénatomot képvisel. R W A fenti I általános képletű vegyületekben a „polihalogén-alkil" kifejezés olyan rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, amely két vagy több halogénatommal van helyettesítve, előnyösen 2,2-difluoretil-, 2,2,2-trifluoretil-, 2,2,2-triklóretil-, 2-bróm-2,2-difluoretil-, 2-klór-2,2-difluoretil-, trifluormetil-, 2,2,3,3-tetrafluorpropil- és 2,2,3,3,3-pentafluorpropilcsoportot és hasonló csoportokat. Az „alku" kifejezés egyenes és elágazó szénláncú alifás szénhidrogéngyököket képvisel és a rövidszénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, n-propil-és izopropilcsoport lehet, a rövidszénláncú alkoxi-20 25 30 csoportok például metoxi-, etoxi-, n-propoxi- és izopropoxicsoportok lehetnek. A „halogén" kifejezés az összes halogénatomot magában foglalja, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatomot jelöl. Az I általános képletű kinazolin-származékok ujak kitűnő gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek és toxicitásuk nagyon alacsony. Közelebbről az l-(2,2,2-trifluoretil)-l-fenil-6-klór-2(lH)-kinazolinon jelentős gátló hatást fejt ki a carrageenin-nel indukált ödémára patkányokon, toxikus szimptómák nem figyelhetők meg és a rejtett vérzés a faeces-ben negatív, ha a patkánynak orálisan lOOOmg/testsuly kg mennyiségben adagoljuk. A vegyület gyulladásgátló hatása sokkal jobb, mint a l,2-difenü-3,5-<üoxi-4-n-butüpirazoUdiné (fenilbutazon) és az akut, szubakut és krónikus toxicitása sokkal alacsonyabb, mint a fenilbutazon toxicitása. Ismeretessé vált továbbá az 1 935 404 sz. német közzétételi iratból l-etil-4-fenil-6-klór-2(l ^kinazolinon, de a találmány szerinti vegyületek hatásban kétszeresen felülmúlják ezeket. A találmány célja, hogy olyan új és hasznos kinazolin-származékokat nyújtson, amelyek kitűnő farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Az I általános képletű új kinazolin-származékokat a találmány értelmében számos állíthatjuk elő. 164141
