164139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 5-fenil-1,3-dihidro 2H 1,4-benzodiazepin 2-on származékok előállítására
7 164139 8 1 -(j3-viniloxietil) - 5-(o-klórfenil)-7-klór-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 118-119,5 C°. 1 -[0-(|3'-metoxietoxi)-etil]-5-fenil-7-klór-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 86—87 C°. 1 -[/3-(j3'-metoxietoxi)-etil]-5<o-fluorfenil)-7-klór-l ,3--dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, op.: 70-72 C°. l-[j3<j3'-etoxietoxi)-etil]-5-fenil-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 78-79 C°. 1 -[]3-{ß'-etoxietoxi)-etil]-5-(o-fluorfenil)-7-klor-l ,3--dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 76-77 C°. l-(j3-viniloxietil)-5-fenil-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 89-91 C°. l-(|3-allüoxietü)-5-fenü-7-klór-l,3-dihidro-2H--l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 91-93 C°. 1 -(j3-alliloxietil)-5-(o-fluorfenil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 88-90 C°. 1 -(f3-benziloxietil)-5-fenil-7-klór-1,3-dihidro-2H--l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 133-135,. C°. 1 <j3-viniloxietil)-5<o-fluorfenil)-7-klór-l ,3-dihidro--2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 82-84 C°. 1 <j3-viniloxietil)-5<o-klórfenil)-7-klór-1,3-dihidro--2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 118-119,5 C°. 1 -(j3-benzÜoxietil)-5-(o-fluorfenÜ)-7-klór-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 114-115,5 C°. l-(j3-fenoxietü)-5-(o-fiuorfenil)-7-klór-l,3-dihidro--2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 131-132 C°. l<(3-metiltioetil)-5-fenil-74dór-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on, op.: 114—115 C°, hidroklorid op.: 165-167 C° (boml.). l-(/3-metiltioetü)-5-(o-fluorfenil)-74dór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 77-79 C°. l-(j3-metüszulfinü-etü)-5-fenü-74dór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 166-167 C°. l-(ß-metütioetü)-5-fenü-7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 100-102 C°. 1-(/3-metilszulfoniletil)-5-fenil-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 160-161 C°. l</3-metilszulfonil-etil)-5-(o-fluorfenil)-7-klór-l,3--dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, op.: 155-156 C°. 10 15 20 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — e képletben Rí hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitrocsoportot, X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, R2 (1-4 szénatomos)-alkeniloxi-, feniloxi-, fenil-(l-2 szénatomos)-alkoxi-, (1—4 szénatomos)-alkiltio-, (1—4 szénatomos)-alkilszulfínil- vagy (1—4 szénatomos)-alkilszulfonilcsoportot, vagy az etiléncsoporthoz j3-helyzetben kapcsolódó (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkoxi-csoportot képvisel, n =2-és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzofenonszármazékot - e képletben Rt, R2 , X, Y és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely redukálószerrel kezelünk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót szobahó'mérsékleten vagy melegítéssel, oldószerben, valamely redukálószer jelenlétében folytatjuk le. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként etanolt alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként 40 palládiumos aktívszén jelenlétében hidrazin-hidratot alkalmazunk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756080-Zrínyi Nyomda
