164139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 5-fenil-1,3-dihidro 2H 1,4-benzodiazepin 2-on származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 17. (SU-700) Japán elsőbbsége: 1970. XII. 18. (114826/70) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. 164139 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 «^^••. £*:> í r I:; i ú a n a */' Feltalálók: Akatsu Mitsuhiro vegyész, Toyonaka-shi, Kume Yoshiharu vegyész, Takarazuka-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashiya-shi, Ishizumi Kikuo vegyész, Ikeda-shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Izumi Takahiro vegyész, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited cég, Osaka, Japán Eljárás 1-helyettesített 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására 1 . 2 A találmány tárgya eljárás új benzodiazepin-származékoknak és sóiknak az előállítására. A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékokat 5 állítjuk elő: e képletben Ki hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitrocsoportot, 10 X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, R2 (1—4 szénatomos)-alkeniloxi-, feniloxi-, fenil-(l-2 szénatomos)-alkoxi-, (1-4 szénatomos)-alkiltio-, (1-4 szénatomos)-alkilszulfi- 15 nil- vagy (1-4 szénatomos)-alkilszulfonilcsoportot, vagy etiléncsoporthoz ß-helyzetben kapcsolódó (1-4 szénatomos)-alkoxi(1—4 szénatomos)-alkoxi-csoportot képvisel, n = 2. 20 A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak az előállítására is. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek, egy más előállítási eljárással 25 kapcsolatban már ismertetve voltak egy korábbi szabadalmi bejelentésünkben. Egyébként az (I) általános képletű vegyületek új termékek. Az (I) általános képlet fenti meghatározásában említett halogénatomok klór-, bróm-, jód- és 30 fluoratomot lehetnek. Az említett 1-4 szénatomos alkilcsoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek: az ilyen alkilcsoportok példáiként a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-és terc-butil-csoportok említhetők. Az említett 1-4 szénatomos alkenilcsoportok példáiként a virul-, allil- és butenilcsoportot, az említett 1-4 szénatomos alkoxi-csoportok példáiként a metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- és tercbutoxi-csoportokat említjük. Az (I) általános képletben szereplő -CnH2 n általános képletű alküéncsoport etilén-csoport lehet. Az (I) általános képletű benzodiazepin-származékokkal analóg vegyületeket pl. 762 404 sz. belga szabadalmunk leírása ismertet. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű benzodiazepin-származékok és savaddiciós sóik új termékek. Azt találtuk, hogy ezek az (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek: főként a központi idegrendszert nyugtató hatást mutatnak is így szedatív, hipnotikus, izomrelaxáns és antikonvulzáns gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű 1-helyettesített benzodiazepin-származékok a találmány értelmében olymódon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű benzofenon-származékot -ahol R,, R2, X, 164139
