164137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
11 164137 12 képletű vegyületek előállítása esetén valamely (V) általános képletű benzofenon-származékot — ahol ^ R,, R2 és R 4 jelentése a fentivel egyező -oxazolidin-2,5-dionnal reagáltatunk, és a kívánt esetben a kapott reakcióterméket savaddiciós sóvá 5 alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. augusztus 31.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként valamely halogénhidrogénsav-észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. 10 augusztus 31.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepinszármazékot oldószerben vagy oldószer-elegyben, 15 valamely alkalikus szer, célszerűen alkálifém-alkoholát jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1971. augusztus 31.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepinszármazékot oldószerben vagy oldószer-elegyben valamely alkalikus szerrel, célszerűen alkálifém-alkoholáttal hozzuk reakcióba és az 1-helyzetben 25 helye ttesítetlen benzodiazepin-származék így kapott alkálifém-sóját reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1971. augusztus 31.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 30 foganatosítási módja oly (I) általános képletű 1 -helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodíazepin-2-on-származékok előállítására, amelyek képletében 35 Rt halogénatomot, R2 adott esetben az o-helyzetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R4 tetrahidropiraniloxi-, helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil- 40 csoporttal helyettesített fenoxi-, helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-(l— 2 szénatomos)-alkoxi-csoportot, vagy pedig az 1-helyzetű etiléncsoport /3-szénatomjához kap- 45 csolódó (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l -4 szénatomos)-alkoxi-csoportot képvisel, m jelentése 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy valamely oly (II) általános 50 képletű, az 1-helyzetben helyettesítetlen benzodiazepin-származékot, amelynek képletében R1} R 2 és m jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, valamely (III) általános képletű vegyület - ahol R4 jelentése 55 megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - halogénhidrogénsav-észterével reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. augusztus 31.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű 60 1 -helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-1 rajz, 6 A kiadásért felel: a Közgazdasági < benzodiazepin-2-on-származékok és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R! halogénatomot, R2 adott esetben az o-helyzetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R4 tetrahidropiraniloxi-, helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenoxi-, helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-( 1 — 2 szénatomos)-alkoxi-csoportot, vagy pedig az l-helyzetű etiléncsoport (3-szénatomjához kapcsolódó (1 —4 szénatomos)-alkoxi -(1 —4 szénatomos)-alkoxi-csoportot képvisel, m jelentése 0, azzal jellemezve, hogy valamely oly (IV) általános képletű 2-aminometil-indol-származékot; amelynek képletében Rí, R2 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, vagy ennek savaddiciós sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott reakcióterméket savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. augusztus 31.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ózont vagy krómsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. augusztus 31.) 8. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű 1 -helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R, halogénatomot, R2 adott esetben az o-helyzetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R4 helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenoxi-, helyettesítetlen vagy pedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-(l—2 szénatomos)-alkoxi-csoportot, vagy pedig az l-helyzetű etiléncsoport j3-szénatomjához kapcsolódó (1-4 szénatomos)alkoxi-( 1 -4 szénatomos)-alkoxi-csoportot képvisel, m jelentése 0, azzal jellemezve, hogy valamely oly (V) általános képletű benzofenon-származékot, amelynek képletében R1; R 2 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, vagy ennek savaddiciós sóját oxazolidin-2,5-dionnal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott reakcióterméket savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. szeptember 21.) 9. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót sav jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbség: 1971. augusztus 31.) képlet s Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6 756080-Zrínyi Nyomda
