164115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnánsorba tartozó 21-alkoholok salétromsav-észtereinek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1971. V. 07. Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. V., 31. (RI-429) 164115 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 167/28, 169/32, 169/34 fi>> •••-•f

/

\ V Feltalálók: Dr. Tóth József okleveles vegyész 26%, Szeged, Boór Lajosné okleveles vegyész 16%, dr. Görgényi Akosné okleveles vegyészmérnök 16%, Kovatsits Máté okleveles vegyész 16%, Szén Tamás okleveles vegyészmérnök 16%, dr. Csizér Éva okleveles vegyész 5%, dr. Holly Sándor okleveles vegyész 5%, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R. T., Budapest Eljárás pregnánsorba tartozó 21-alkoholok salétromsavésztereinek előállítására Találmányunk tárgya eljárás az (I) általános képletű pregnánsorba tartozó új salétromsavészterek előállítására. E képletben Cj — C2

egyes vagy kettőskötést, •C„ -\9 Vi i , /\ '9 _

W1 /•[ ' I Hlg OH képletű csoportot, Ci i, C9 — Ci ] \/ 0 , C 9 —

Cl

1 H Rí \ Ci6 -Cn •'Cií — C17, \ ,Ci6 —C17,' R2

R3 ^Cl6 — Cl 7 R4 Rs \ Hg Rí R2 R3 képletű csoportot jelent, mimeUett 20 halogénatomot hidrogénatomot vagy j3-hidroxicsoportot, hidrogénatomot, a-metilcsoportot, a-hidroxi-, vagy salétromsavészter formában védett a-hidroxicsoportot, 25 a-hidroxi-, vagy amennyiben R2

hidroxicsoporttól vagy salétromsavészter formában védett hidroxicsoporttól eltérő jelentésű, salétromsavészter formában védett a-hidroxicsoportot, 30 R4

és R

5

azonos vagy eltérő jelentésű 1-4 szénatomos alkilcsoportot, jelent. A fenti általános képlettel jellemzett új vegyületek találmányunk szerint könnyen előállíthatók és izolálhatok. Stabilitásuk miatt a salétromsavészterek általában [C Djerassi: Steroid reactions 75-76. old. (1963)] igen jól alkalmazhatók hidroxicsoportok védelmére. Ezen értékes tulajdonságaik miatt felhasználhatók a gyógyászat-164115