164086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás epoxietilfoszfonsav-aminsók előállítására
5 164086 6 lan anyagot szűréssel eltávolítjuk és a szűrlethez 8 ml diciklohexilamint adunk 5 ml metanolban. Az elegyet vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot forró metanolban feloldjuk, aktív szénnel derítjük és a szűrletet atmoszférikus nyomáson kis térfogatra bepároljuk. Lehűléskor szilárd anyag kristályosodik ki az oldatból. A szilárd anyagot leszűrjük, hideg metanollal és éterrel mossuk és vákuumban szobahőmérsékleten szárítjuk, így 4,8 g (l-metilepoxietil)-foszfonsav-diciklohexilaminsót kapunk, amelynek olvadáspontja 195-196 C°. Szabadalmi igénypontokk: 1. Eljárás az H,C \ R 0 I t/ 0H 0' \ OH I általános képletű epoxietilfoszfonsav-aminsók előállítására - ahol R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, X primer-, szekundervagy tercier amint, n 1 vagy 2 számot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely R 0 I l/OH H" C=C -P \0H II 10 II általános képletű vinilfoszfonsavat - ahol R a fenti jelentésű — valamely epoxidálószerrel reagáltatunk és a kapott vegyületet valamely aminnal hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási IS módja, azzal jellemezve, hogy epoxidálószerként valamely peroxi-vegyületet alkalmazunk valamely katalizátor és valamely bázikus puffer jelenlétében. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet — ahol R, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyászati készítmények előállításánál ismert módon, a szokásos vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal 25 gyógyászati készítménnyé elkészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756059-Zrínyi Nyomda 3
