164086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás epoxietilfoszfonsav-aminsók előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970.1. 15. (ME-1169) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969.1.17.(792.137) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. V. 31. T64086 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/38 Feltalálók: Christensen Burton Grant vegyész, Scotch Plains, Matzuk Alexander Richard vegyész, Colonia, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and CO., Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás epoxietilfoszfonsav-aminsók előállítására Sok antibiotikum ismert, ezek azonban általában nem hatásosak az összes kórokozóval szemben. Az 1046 047 számú NSzK-beli közzétételi iratból ismertek olyan epoxietilfoszfonsavalkilészterek, amelyeket kártevőírtószerként, kenőolajadalékként, lágyítóként és lángmentesítőszerként alkalmaznak. A találmány tárgya eljárás R I H2C C-0 t/011 I I általános képletű új epoxietilfoszfonsav-sók előállítására, ahol a képletben R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot X primer-, szekunder- vagy tercier amint, n 1 vagy 2 számot jelent. Ezek az új vegyületek értékes antibiotikumok hatóanyagai. A fenti I általános képletben R például metil-, etil-, izopropil-, n-propil- vagy butilcsoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek példái az (1-etilepoxietil)-foszfonsav-, (l-metilepoxietil)-foszfonsav-, (l-terc-butilepoxietl)-foszfonsav- és epoxietilfoszfonsavsók. A találmány szerinti eljárással előállítható sók különösen jól alkalmazhatók (1-metilepoxietil)-5 -foszfonsav-, (l-terc-butilepoxietil)-foszfonsav- és epoxietilfoszfonsavsók. Az ilyen sók példái a szerves sók, így a primer-, szekunder vagjf tercier aminokkal, így monoalkUaminokkal, dialkílaminokkal, trialkilaminokkal és nitrogéntartalmú hetero-10 ciklusos aminokkal alkotott sók. Az aminsók példáiként megemlítjük az a-fenetüaminnal, dietilaminnal, diciklohexilaminnal, etiléndiaminnal, kininnel, brucinnal, lizinnel, protaminnal, argininnel, prokainnal, etanolaminnal, morfinnal, benzilamin-15 nal, N.N'-dibenziletiléndiaminnal, dietanolaminnal, piperazinnal, dimetilaminoetanollal, 2-amino-2-metil-1-propanollal, teofillinnel, aminosavak észtereivel és N-metilglukaminnal alkotott sókat. A sók mono- és dibázisosak lehetnek. A só bázisos része 20 kívánt esetben egy biológiailag aktív amin is lehet, így eritromicin, oleandomicin, sztreptomicin, neomicin vagy novobiocin. A gyógyászatilag nem alkalmazott sók a szabad savak előállítási eljárásában használhatók fel kiindulási anyagként vagy 25 egyéb sók előállítására használhatók. Az optikailag aktív sók az epoxietilfoszfonsavak optikailag aktív sztereoizomerekre való bontásakor használhatók fel kiindulási anyagként. Azok a mono- és disók, ahol R hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, 30 különösen értékesek.