164057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(kis szénatomszámú)- alkanoil-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
35 164057 36 portot tartalmazó (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű vegyületeket használunk, mimellett az a) változatnál acetil-csoport leadására képes ágenseket és a c) változatnál metil-lítiumot alkalmazunk: vagy a 7-acetil-2,3-dihidro-5-fenil-lH- s 1,4-benzodiazepint oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 21. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l ,3-dihidro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 kiindulási anyagként R, helyén hidrogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot, R 3 helyén metil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (IÍI) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. 15 április 15.) 22. Az 1. igénypont a)-d) és f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-1,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil)-2H-1,4-benzodia- 20 zepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén hidrogénatomot, R2 helyén fluoratomot, R 3 helyén metil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (II), (III), (IV) és (V) általános 25 képletű vegyületeket használunk, mimellett az a) változatnál acetil-csoport leadására képes ágenseket, a c) változatnál metil-lítiumot alkalmazunk: vagy a 7 - ac etil-2,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil> 1H-1,4-benzodiazepint oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 30 23. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-1,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj helyén hidrogénato- 35 mot, R2 helyén fluoratomot, R 3 helyén metil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. április 15.) 40 24. Az 1. igénypont a), b), d), e) és f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén metil-csoportot, R2 helyén fluoratomot, R 3 helyén metil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületeket használnak, mimellett az a) változatnál acetil-csoport leadására képes ágenseket alkalmazunk: vagy a 7-acetil-5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont metilezzük: vagy a 7-acetil-5-(2-fluor-fenil)-l-metil-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepint oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 25. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése benzodiazepin-származékot tartalmazó antikonvulzív, izomrelaxáns és/vagy szedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben B, R!, R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 26. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése benzodiazepin-származékot tartalmazó antikonvulzív, izomrelaxáns és/vagy szedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben B, R!, R2, R 3 és R4 ielentése a 3. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1969. november 17.) 12 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756072-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 18
