164041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8,9-DI dehidro-10alfa- alkoxi ergolén származékok előállítására
5 164041 6 7. példa: 11. példa: 8,9-Didehidro-10a-metoxi-9,10--dihidroergotamin A 6. példa szerinti módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként ergotamint használunk. 8,9-didehidro-10a-metoxi-9,10-dihidroergotamint kapunk, amely 198-200 C°-on io olvad bomlás közben. Hozam: 65%. [a]2 D °= - 134°(c = 1 kloroform). 8. példa: 15 8,9-EHdehidro-l Oa-etoxi-9,10-dihidro-ergokriptin Megismételjük a 6. példa szerinti eljárást, azzal 20 a különbséggel, hogy metanol helyett etanolt használunk. 8,9-didehidro-10a-etoxi-9,10-dihidroergokriptint kapunk, amely 198—200C°-on olvad. Hozam: 62%. [a]|,0 = - 111° (c = 0,5 kloroform). 25 9. példa: 1 -Metil-8,9-didehidro-10a-metoxi-9,10- 30 dihidro-ergotamin A 6. példa szerint járunk el, kiindulási vegyületként azonban 1-metil-ergotamint használunk. l-metil-8,9-didehidro-10a-metoxi-9,10-dihidro- 35 ergotamint kapunk, amely 188-190 C°-on olvad. Hozam: 68%. 10. példa: l-Metil-8,9-didehidro-10a-metoxi-9,10--dihidro-ergokriptin A 6. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként 1-metilergokriptint használunk. l-metil-8,9-didehidro-10ametoxi-9,10-dihidro-ergokriptint kapunk, amely 189-191 C°-on olvad. Hozam: 60%. 8,9-Didehidro-1 Oa-etoxi-9,10-dihidro-ergotamin A 8. példa szerinti módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként ergotamint használunk. 8,9-didehidro-l Oa-etoxi-9,10-dihidro-ergotamint kapunk, amely 203-205 C°-on olvad. 12. példa: l-Metil-8,9-didehidro-10a-etoxi-9,10--dihidro-ergokriptin A 8. példa szerinti módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként 1-metilergokriptint használunk. l-metil-8,9-didehidro-l Oaetoxi-9, 10-dihidro- ergokriptint kapunk, amely 163-165 C°-on olvad Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű 8,9-didehidrolOa-alkoxi-ergolén-származékok előállítására — ahol Rí jelentése metil- vagy etü-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R jelentése metoxi-, amino- vagy butilamino-csoport vagy valamely (II) általános képletű ergot-sorbeli amin-rész, ahol X és Y jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Z jelentése benzil-, izopropil- vagy izobutil-csoport —, 40 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 9,10-didehidro-ergolént — ahol R és R2 jelentése 3 fenti - 0C° és 50 C° közötti hőmérsékleten 2-24 órán át higany(II)acetáttal reagáltatunk valamely R^H általános képletű 45 alifás alkohol jelenlétében - ahol Rí jelentése a fenti -, a kapott elegyet nátriumbórhidriddel reagáltatjuk, és ha R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indultunk ki, a kapott terméket kívánt esetben 50 metilezzük. 1 rajz A k adásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756071-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 3
