164037. lajstromszámú szabadalom • Jó vízoldhatóságú nem-ionos röntgenkontrasztanyagok és eljárás ilyen árnyékot adó komponensek előállítására röntgenkontrasztanyagokhoz

15 164037 16 1. példa: Jódmetánszulfonsav-a,7-dihidroxi-izopropilamid 93,1 g Nátriumhidrogén-karbonát 0,24 g 5 kétszer desztillált vízzel feltöltve 100 ml össztérfogatra. Előállítás: a jódmetánszulfonsav-származékot 37 C°-on nitrogénlégkörben, kevés vízben feloldjuk. 10 Nátriumhidrogén-karbonát hozzáadásával az oldatot 7 pH-ra állítjuk be és ezután 0,22 mju pórusátmérőjű szűrőn szűrjük, pontosan 100 ml térfogatra beállítjuk és steril körülmények között 10 és 20 ml belső térfogatú injekciós palackokba letöltjük. 15 Jódtartalom: 400 mg/írd. 2. példa: 20 Jódmetánszulfonsav-|3,7-dihidroxi-propil-amid 65 g Nátriumhidrogén-karbonát 0,2 g kétszer desztillált vízzel feltöltve 100 ml össztérfo- 25 gátra. Előállítás: 1. példával analóg módon. Jódtartalom: 280 mg/ml. 30 3. példa: Jódmetánszulfonsav-(N-metil-N-/3,7--dihidroxipropil)-amid 66 g Nátriumhidrogén-karbonát 0,2 g 35 kétszer desztillált vízzel feltöltve 100 ml össztérfogatra. Előállítás: az 1. példával analóg módon. Jódtartalom: 280 mg/ml. 40 4. példa: Jódmetánszulfonsav-j3-hidroxietil- 45 -amid 58,5 g Etiléndiamin-tetraecetsav-dinátrium só 0,01 g Dinátriumfoszfát 0,435 g 50 kétszer desztillált vízzel 100 ml össztérfogatra feltöltve. Előállítás: az 1. példával analóg módon, azzal az eltéréssel, hogy a pH-értéket dinátriumhidrogénfoszfáttal állítjuk be. Jódtartalom: 280 mg/ml. 55 Tárolási célból az oldatot liofilizáljuk és közvetlenül felhasználás előtt ismét vízzel összehozzuk. 60 Szabadalmi igénypontok: l.Jó vízoldhatóságú nem-ionos röntgenkontrasztanyag, főként szervezetben levő folyadéküregek kimutatásához, azzal jellemezve, hogy árnyékadó 65 komponensként valamely jó vízoldhatóságú I általános képletű jódmetánszulfonamidot - ahol R jelentése célszerűen hidrogén-atom vagy metil-csoport, R! a /3-hidroxietil-, j3-(j3'-hidroxietoxi)-etil-, J3,7-dihidroxipropil- vagy a,7-dihidroxi-izopropil-csoport - tartalmaz 20-95, előnyösen 45-60%-ban. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti kontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként valamely I általános képletű jódmetánszulfonamidot - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, az Rj jelentése /3-hidroxietil-, (3-(/3'-hidroxietoxi)-etil-, 0,7-dihidroxipropil-csoport - tartalmaz. (Elsőbbsége: 1971. március 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti kontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként valamely, az I általános képletű vegyületek körébe tartozó II általános képletű jódmetánszulfonamidot -ahol R! jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmaz. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti kontrasztanyag kiviteli alakja főként a myelographiai, radiculographiai és ventriculographiai vizsgálatokhoz, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként az I. általános képletű vegyületek körébe tartozó III képletű jódmetánszulfonsav-/3,7-dihidroxi-propil-amidot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1971. március 23.) 5. Az 1. igénypont szerinti kontrasztanyag kiviteli alakja főként myelographiai, radiculographiai és ventriculographiai vizsgálatokhoz, azzal jellemezve, hogy árnyékadó komponensként az I általános képletű vegyületek körébe tartozó IV képfetű jódmetánszulfonsav-j3,7-dihidroxi-izopropilamidot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1971. november 17.) 6. Eljárás az I általános képletű jó vízoldhatóságú nem-ionos, röntgenkontrasztanyagokban árnyékadó komponensként használható jódmetánszulfonamidok előállítására - ahol R jelentése előnyösen hidrogén-atom vagy metil-csoport, Rx jelentése ß-hidroxietil-, /3-(0'-hidroxietoxi)-etil-, /3,7-dihidroxi-propil- vagy a,7-dihidroxi-izopropil-csoport — azzal jellemezve, hogy a) valamely V általános képletű reakcióképes jódmetánszulfonsavszármazékot — ahol X jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, vagy egy alkil-szulfoniloxi-csoport, valamely VI általános képletű reakcióképes vegyülettel — ahol R jelentése a fenti és Rí' jelentése ß-hidroxietil-, j3-(j3'hidroxietoxi)-etil vagy |3,7-dihidroxipropil- vagy a/y-dihidroxi-izopropil-csoport, amelyben a hidroxil-csoportok adott esetben védőcsoporttal, célszerűen acetál-, ketál- vagy könnyen lehasítható éter-csoporttal védettek - reagáltatunk, majd a keletkezett jódmetánszulfonamidot elkülönítjük, adott esetben védett hidroxi-csoportokat hidrolízissel felszabadítjuk: vagy b) a jódmetánszulfonamidot egy bázisos kondenzálószer jelenlétében valamely Hal — Rí' általános képletű vegyülettel -ahol Hal jelentése halogenid vagy szulfonsavészter és Rj' jelentése a fenti - reagáltatunk és a keletkezett I általános képletű vegyületet a reakcióelegyből elkülönítjük. 7. A 6. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja valamely I általános képletű 8