164016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antranilsav-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1971. IX. 01. Közzététel napja: 1973. IV. 28. Megjelent: 1975. III. 29. (CI-1154) 164016 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/00, 30 yjB i.;..ST5? Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök 50%, dr. Hermann Miklósné vegyészmérnök 30%, Albisi Annamária vegyészmérnök 20%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt. Budapest Eljárás antranilsav-származékok és sóik előállítására 1 2 Találmányunk tárgya az (I) általános képletű új antranilsav-származékok és sóik előállítására, továbbá olyan gyógyszer készítményekre vonatkozik, melyek hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. 5 Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új antranilsav-származékok, mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy nitro-csoport, 10 R2 jelentése (V) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkü-csoport és R5 jelentése hidrogénatom vagy kívánt esetben nitrofenil-, metoxifenil-, hidroxil- és/vagy fenil-csoporttal helyette- 15 sített 1-6 szénatomszámú alku-csoport vagy kívánt esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport azzal a feltétellel, hogy R3 jelentése karbetoxi-csoport vagy 2 vagy 3 halogénatommal helyettesített acetil-csoport 20 vagy hexil karbonil-csoport: vagy R4 jelentése hidrogénatom és R s jelentése izobutil-csoport azzal a feltétellel, hogy R3 jelentése hidrogénatom vagy acetil-csoport: vagy R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatom- 25 számú alkü-csoport és Rs jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport azzal a feltétellel, hogy R3 jelentése hidrogénatom vagy acetil-csoport: vagy 30 R2 jelentése hidroxil-csoport azzal a feltétellel, hogy R3 jelentése trifluoracetíl-, ciklohexilkarbonil- vagy (VII) általános képletű csoport, ahol R8 és R 9 jelentése 1-4 szénatomszámú alkü-csoport vagy fenil-csoporttal helyettesített 1—6 szénatomszámú alkil-csoport oly módon, hogy a) (II) általános képletű antranilsav-származékokat (mely képletben R1 jelentése a fent megadott, X jelentése R2 jelentésével megegyezik, Y és Z jelentése hidrogénatom) (IV) általános képletű savak halogenidjeivel vagy anhidridjeivel reagáltatjuk vízelvonószer jelenlétében (mely képletben R7 jelentése kívánt esetben 2 vagy 3 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkil-csoport vagy 4-6 szénatomszámú cikloalkil-csoport vagy 1-4 szénatomszámú alkoxi-csoport) vagy b) (VIII) általános képletű 3,1-benzoxazin-származékokat (mely képletben R1 jelentése a fent megadott és R7 jelentése kívánt esetben 2 vagy 3 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkü-csoport vagy 4-6 szénatomszámú cikloalkilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoport) (III) általános képletű aminokkal reagáltatunk (mely képletben R4 és R s jelentése a fent megadott) vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és R3 " jelentése hidrogénatom (II) 164016
