164014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, adrenokortikotróp hatású 'béta-ala 1-oktadekapeptidamidok előállítására
9 164014 10 7. példa: Orrport állítunk elő az alábbi összetevőkből: ß-Ala'-Lys17 ' 18 -^ ~ 18--kortikotropin-Lys1 8 -amid-acetát mannit 8. példa: 1 mg 50 mg Orr-spayt állítunk elő, amely adagonként a következőket tartalmazza: ß-Ala'-Lys17 ' 18 -^ " 18-x -kortikotropin-Lys1 8 -amid-acetát 1,0 mg benzilalkohol 0,15 mg MiglyolR 812 13,85 mg FreonR 12/114 60,0 mg 9. példa: Szuszpenziót állítunk elő az alábbi összetevőkből: fl-Al^-Lys17 ' 18 ^ 1 ~ 18--kortiko tropin-Lys 1 8 -amid-acetát 0,5 mg ZnCl2 6,30 mg Na2 HP0 4 -2H 2 0 1,26 mg NaCl 1,50 mg benzilalkohol 10,00 mg 0,6 n NaOH pH = 8,5-ig desztillált víz ad 1,0 cm3 10. példa: Szuszpenziót állítunk elő az alábbi összetevőkből: Í3-Ala1 '-Lys 17 ' 18 -0 1 ~ 18 -kortikotropin-Lys1 8 -amid-acetát 1,00 mg jégecet 1,22 mg nátriumacetát 0,602 mg nátriumklorid 8,10 mg benzilalkohol 15,00 mg nátriumkarboximetilcellulóz 10,00 mg desztillált víz ad 1,0 cm3 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás /3-Ala1 -X 17 1 8 -ß 1 ' 18 -kortikotropin-X1 8 -amid általános képletű oktadekapeptidamidok, ezek savaddiciós sóinak és komplexeinek előállítására, mely képletben X L-lizil- vagy L-ornitil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy megfelelően védett oktapeptidamidról a védőcsoportokat 5 lehasítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületeket savval alkotott savaddiciós sóikká vagy komplexeikké alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási 10 anyagokat használunk, melyekben az aminocsoportok tercier butiloxikarbonilcsoporttal védettek. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 15 kiindulási anyagokat használunk, melyekben a karboxilcsoportok tercier butilcsoporttal észterezettek. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20 a védőcsoportokat 90%-os triíluorecetsawal hasítjuk le. 5. \z 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja ß-Ala'-Lys 17' 18 ß1 _1 ^kortikotropin-Lys 18 -amid előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy a ß^Ala 1 -Lys 17' 1 8 -ß 1 ~ 18 -amid-kortikotropin-Lys1 8 -amid képletű védett oktapeptidamidról a védőcsoportokat lehasítjuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keletkezett peptamidokat cinkpirofoszfáttal és cinkhidroxiddal alkotott komplexévé alakítjuk át. 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti 35 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keletkezett peptidamidot alkálifémpolifoszfátokkal alkotott komplexévé alakítjuk át. 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keletkezett peptidamidot karboximetilcellulózzal alkotott komplexévé alakítjuk át. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás továbbfejlesztése adrenokortikotróp hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 0-Ala1 -X 17 ' 8 -|3 1 ~ ! 8 -kortikotropin-X 18 -amidot, ahol X L-lizil- vagy L-ornitil-csoport lehet, önmagában ismert módon, gyógyszerek előállításá-50 nál használatos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, sikosítóanyagokkal, ízesítőanyagokkal, stb. együtt, adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat stb. 55 alakra dolgozunk fel. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756057-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
