164008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1(2H)-flálazinonok szubsztituált származékainak előállítására

9 164008 .% táblázat 10 (Ri)n •:R2

;;-••:. R' i Op. c° H H (XII) 108 H -CH3 (XII) 120 H -CH2

C

6

H

5 (XII) 172 6,7-(OCH3

)

2 H (XII) 142 6,7-(OCH3

)

2 H -N(C2

H

5

)

2 94 7,8-(OCH3

)

2 H -N(C2

H

5

)

2 olaj 5,6,7-(OCH3

)

3 H -N(C2

H

5

)

2 75 5,6,7-(OCH3

)

3 H -N(CH3

)CH

2

CH

2

CH

2

OCH

3 54 5,6,7-(OCH3

)

3 H -N(CH3

)CH

2

-CH=CH

2 60 5,6,7-(OCH3

)

3 H N(CH3

)CH

2

C 6H5 olaj 5,6,7-(OCH3

)

3 H (XIII) 58 5,6,7-(OCH3

)

3 H (XIV) 120 5,6,7-(OCH3

)

3 H (XV) 123 5,6,7-(OCH3

)

3 H (XVI) 93 5,6,7-(OCH3

)

3 H (XVII) 121 Az 1. és 2. példa 1 . bekezdésében leírt eljárással 20 képletű vegyületeket a 2. táblázatban felsőre állítjuk elő a 3. táblázatban felsorolt (I) általános általános képletű vegyületekből kiindulva. (Ri)„ R2 (R3

)m R' HCl op. C° H H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XII) 140 H -CH3 3,4,5-(OCH3

)

3 (XII) 134 H —CH2

C

6

H

5 3,4,5-(OCH3

)

3 (XII) 132 6,7-(OCH3

)

2 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XII) 160 6,7-(OCH3

)

2 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XII) 139 7,8-(OCH3

)

2 H 3,4,5-(OCH3

)

3 -N(C2

H

5

) 2 92 b. 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 -N(C2

H

S

)

; 2 191 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 -N(CH3

)CH

2

CH

2

CH

2

OCH

3 156 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 -N(CH3

)-CH

2

-CH=CH

2 73 b. 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 -N(CH3

)CH

2

C ;6H

5 92 b. 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XIII) 90 b. 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XIV) 139 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 {XV) 185 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XVI) 87 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OCH3

)

3 (XVII) 138 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3,4,5-(OC2

H

5

)

3 (XII) 179 5,6,7-(OCH3

)

3 H 3, 5-(OCH3

)

2

4-OC< >H9 (XII) 150 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás l(2H)-ftálazinonok (I) általános képletű, bázikusan szubsztituált származékainak -ahol R' 2-10 szénatomos szekunder alifás-, cikloalifásvagy 8-10 szénatomos N-(rövidszénláncú-alkil)-N(fenü-rövidszénláncú-alkil)-aminból származtatható, nitrogénatomon keresztül kapcsolódó csoportot, 5-, 6- vagy 7-tagú, nitrogéntartalmú, a nitrogénatomon kívül megfelelő számú metilén-csoportot és adott esetben egy további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos bázisból származtatható, nitrogénatomon keresztül kapcsolódó csoportot jelent, III általános képletű - ahol R3 és m jelentése megegyezik az alábbi meghatározás szerintivel - aciloxi-csoportot is tartalmaz Rí hidrogénatomot, vagy előnyösen a 6,7-, 7,8-vagy 5,6,7-helyzetben Jkapcsolódó, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, R2

hidrogénatomot, alkil- vagy benzilcsoportot jelent, 45 R3

1

-4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, m jelentése 1, 2 vagy 3, és n jelentése 2 vagy 3 —, valamint az I általános képletű vegyületek 50 gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű l(2H)-ftálazinon-vegyületet -ahol Rí, n és R2 jelentése a fenti, R az

R'-nél felsorolt csoportokat jelenti, illetve abban az 55 esetben, ha az R' csoport (III) általános képletű aciloxi-csoportot tartalmaz, ahol R3 és m jelentése a fenti, R a megfelelő hidroxil-tartalmú csoportot is jelentheti — valamely (IV) általános képletű alkoxibenzoesawal — ahol R3 és m jelentése a 60 fenti — vagy annak reakcióképes származékával, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, acilezünk, majd adott esetben a kapott Vegyületeket savaddiciós sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz-65 tése gyógyászati készítmények előállítására, azzal 5