164008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1(2H)-flálazinonok szubsztituált származékainak előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 22. (CA-324) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. III. 27. (P 21 14 884.5) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. IV. 30. 164008 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/06 Feltalálók: Dr. Stachel Adolf vegyész, Frankfurt/Main-Fechenheim, dr. Beyerle Rudi vegyész. Bruchköbel, dr. Kunze Wilhelm vegyész, Bad Homburg, dr. Nitz Rolf-Eberhard orvos, Bergen-Énkheim, dr. Scholtholt Josef orvos, Frankfurt/Main-Fechenheim, Német Szövetségi Köztársaság . Tulajdonos: Cassella Farbwerke Mainkur • Aktiengesellschaft, Frankfurt am Main-Fechenheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l(2H)-ftálazinonok szubsztituált származékainak előállítására A találmány tárgya eljárás l(2H)-ftálazinonok értékes gyógyászati hatású új (I) általános képletű, bázikusan szubsztituált származékainak az előállítására — ahol R' 2—10 szénatomos szekunder alifás-, cikloalifásvagy 8-10 szénatomos N-(rövidszénláncú-alkil)N-(fenil-rövidszénláncú-alkil)-aminból származtatható, nitrogénatomon keresztül kapcsolódó csoportot, 5-, 6- vagy 7-tagú, nitrogéntartalmú, a nitrogénatomon kívül megfelelő számú metilén-csoportot és adott esetben egy további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos bázisból származtatható, nitrogénatomon keresztül kapcsolódó csoportot, vagy III általános képletű - ahol R3 és m jelentése megegyezik az alábbi meghatározás szerintivel — aciloxi-csoportot jelent, R! hidrogénatomot, vagy előnyösen a 6,7-, 7,8-vagy 5,6,7-helyzetben kapcsolódó, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, R2

hidrogénatomot, alkil- vagy benzil-csoportot jelent, R3 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, m jelentése 1, 2 vagy 3, és n jelentése 2 vagy 3 —, valamint az I általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóinak az előállítására. 30 A 152 314 számú magyar szabadalmi leírás bázikusan szubsztituált kinolon-származékokat ismertet, amelyek koronária-tágító hatást fejtenek ki: e hatásuk azonban csak viszonylag nagy dózisok 5 esetén érvényesül és nem elég tartós. Az I általános képletű l(2H)-ftálazinon-származékok specifikus koronária-tágító hatást fejtenek ki: e hatásuk kisebb dózisok esetén is tartósabb, mint a 152 314 számú magyar szabadalmi leírásban 10" ismertetett vegyületeké. Az I általános képletben R' helyén álló, szekunder aminból származtatható, nitrogénatomon keresztül kapcsolódó csoportok alifás mono- és diaminokból, így dialkilaminokból, alkil-alkenil-aminokból, alküéndiaminokból, Wdroxialkilaminokból és alkoxialkilaminokból levezethető csoportok lehetnek. E csoportok például a következő aminokból származtathatók: dimetilamin, dietilamin, allilmetilamin, N,N-dietü-N^metíl-etÜénmanún, N,N-dietil-N'metil-propiléndiamin, N-metil-etanolamin, N-metilpropanolamin, N-izopropil-etanolamin, N-butil-etanolamin, N-benzil-etanolamin, N-metil-metoxi-propilamin és N-metil-etoxi-propilamin, A cikloalifás aminők közül példaként az N-metil-ciklopropilamint és N-metil-ciklohéxilamint említjük meg. Az aralifás aminők pl. fenalkü-alkilaminok, így benzil-metilamin vagy fenetil-metilamin lehetnek. 15 20 25 164008