163986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklikus piperazin-származékok előállítására
7 163986 8 5. példa: Az 1. példában leirt eljárás szerint az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján, kiindulási anyagként a 8-metil-ll-(metilainino-nietil)-10,ll-di- 5 hidro-dibenzo[b,f][l,4]oxazepint használva, 2,7-dime til-1,3,4,14b-tetrahidro-2H-pirazino[ 1,2-d]dibenzo [b,f][l,4]oxazepin-maleátot állítunk elő. Olvadáspont: 229-232 C°. Kiindulási anyag Dibrómetán TEA Piridin Hőfok Hozam gm ml ml ml C° % 2 1 20 100 100 600 4 40 1,3 90 100 100 66 70 51 Reakcióidő: 120 perc. 15 6. példa: Az 1. példában leírt eljárás szerint, az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján, kiindulási anyagként 2-metü41^metüarrüno-metil)-10,ll-dihid- 2 o ro-dibenzo[b,f][l,4]oxazepint használva N2 -13-dimetil,l,3,4,14b-tetrahidro-2H-pirazino[l,2-d]dibenzo [b,f][l,4]oxazepin-maleátot állítunk elő. Olvadáspont: 165-166 C°. Kiindulási anyag Dibrómetán gm ml TEA ml Hőfok C° Reakcióidő perc Hozam % 1,5 100 100 120 36 Az eddig ismert módszerrel (kondenzálás, melyet redukció követ diboránnal) a végterméket 10%-os elméleti kitermeléssel kapták. 7. példa: Az 1. példában leírt eljárás szerint 2-klór-6-me-30 tilamino-5,6-dihidro-morfantridinből kiindulva az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján 8-klór-N2 -metil-l,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[l,2-f]morfantridin-maleátot állítunk elő. Olvadáspont: 182-185 C°. Kiindulási anyag Dibrómetán gm ml TEA ml Hőfok C° Reakcióidő perc Hozam 50 110 90 65 40 8. példa: Az alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján 2-metoxi-6-(metilamino-metil)-5,6-dihidro- 45 morfantridinből kiindulva 8-metoxi-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[-a]morfantridinmaleátot állítunk elő. Olvadáspont: 198-200 C°. Kiindulási anyag Dibrómetán gm ml TEA ml Hőfok C° Reakcióidő perc Hozam % 25 100 90 72 ' P0 alábbi táblázatban feltüntetett adatok alapján . 1 ,..« 1 '* 1-. » • 4. <• 1 4-1 „ N2 -metil-l,2,3,4,10,14b-hexahidro-pirazino[l,2-a] / •Í AÍÍT f 3 ?S- s f TMV 6< f fÜanU - 55 morfantridin- hidrokloridot állítunk elő. no-metü)-5,6-dihidro-morfantndinbol kiindulva az Kiindulási anyag Diklóretán gm ml 25 1 -klór-2-bróm-etán ml TEA ml 25 Hőfok 83 100 Hozam 28 69 Reakcióidő: 90 perc.
