163981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a cukorrészben acilezett sztrofántidol- származékok előállítására

7 163981 8 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű sztrofántidinglikozidot — ahol R' jelentése az R jelentésénél megadott, de észterezetlen cukor maradék — nátriumbórhidriddel redukálunk, a keletkezett 5,19-bórsavésztert egy 2—16 szénatomos alkánkarbonsav valamely reakcióképes származékával acilezzük és a kapott acil-5,19-bórsavészter-vegyületekben a bórsav-észter kötéseket szelektív módon, hígított alkáli-oldatokkal, di- vagy poliolok jelenlétében, elszappanosítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a befejeződött redukció után a reakcióelegy pH-értékét 3-9, 10 eló'nyösen 5—7 értékre állítjuk be, majd a szerves oldószert ledesztilláljuk, s az 5,19-bórsavésztert elkülönítés után acilezzük és a kapott acil-5,19--bórsavészter-vegyületekben a bórsav-észter-kötéseket elszappanosítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót vízmentes oldószerben, előnyösen piridinben folytatjuk le, és az 5,19-bórsavésztert elkülönítés nélkül közvetlenül a redukciós elegyben acilezzük és ezt követően az acil-5,19-bórsavészter-származékot di- vagy poliolok jelenlétében, elszappanosítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756054-Zrínyi Nyomda