163944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxigén és nitrogén-heteroatomokat tartalmazó gyűrűvel kondenzált, heteroatomon, illetve szénatomon szubsztituált kinazolinon származékok előállítására
11 163944 12 Y jelentése oxigénatom vagy az N—R5 általános képletű csoport, melyben R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alku-csoport, Z jelentése 2—5 szénatomszámú alkilén-csoport, mely még a szénláncban 1 vagy 2 oxigénatomot, vagy N-R6 általános képletű csoportot tartalmazhat, — melyben R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport —, vagy adott esetben 1 vagy 2 kis .szénatomszámú alkil-csoporttal lehet helyettesítve, továbbá az alkilén-csoport szomszédos szénatomjain levő két alkil-csoport ciklohexán-, benzol- vagy naftalin-gyűrűvé kapcsolódhat, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű trihalogén-acetamidofenil-keton-származékot, mely képletben Rls R 2 , R3 és R jelentése megegyezik az előbbiekkel és Xi, X2 és X 3 jelentése azonos vagy különböző halogénatom, valamely III általános képletű amin-vegyülettel, mely képletben Y és Z jelentése megegyezik az előbbiekkel, vagy annak valamely sóiával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer, vagy oldószer elegyek jelenlétében, így metanolban, etanolban, izopropanolban, terc-butanolban, piridinben, dimetüszulfoxidban és dimetilformamidban folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázis jelenlétében, mint amilyen a nátriumhidroxid, káliumhidroxid, nátriumkarbonát, káliumkarbonát, piridin, trietilamin, tri-n-propilamin és dimetilanilin, folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 4. I általános képletű vegyület szűkebb esetét képező Ic általános képletű kinazolin-származék előállítására, mely képletben Rí, R2 , R 3 és Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, Y' jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadott Y jelentésével, azzal a feltétellel, hogy ez esetben R5 csak kis szénatomszámú alkil-csoport lehet, azzal jellemezve, hogy valamely Ib általános képletű kinazolin-származékot, mely képletben Ri,R2 , R 3 , Y' és Z jelentése megegyezik az előbbiekkel, az V általános képletű vegyület - ahol R' jelentése megegyezik R fent megadott jelentésével — reakcióképes észterével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. szept. 16.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely Ib általános képletű kinazolin-származékot, mely képletben Rlt R2) ^3» ,Y' és Z jelentése megegyezik az előbbiekkel, az V általános képletű vegyület -ahol R' jelentése megegyezik az előbbiekkel -halogidsav-észterével, szúlfonsav-észterével vagy kénsav-észterével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. 10 aug. 26.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis, mint alkálifém-hidrid, alkálifém-amid, szerves lítium-vegyület vagy alkálifém-alkoxid jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer, vagy oldószerelegyek, mint benzol, toluol, xilol, dimetilformamid, dimetilacetamid, éter, tetrahidrofurán, diglime, aceton, dimetilszulfoxid, jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 8. Az 1-7. igénypont szerinti eljárás továbbfej,5 lesztése gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—7. igénypontok szerint előállított valamely I általános képletű vegyületet vagy vegyületeket — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — 30 gyógyászatilag hatásos mennyiségben, gyógyászatilag alkalmazható hígító és vivőanyagokkal együtt kikészítünk. (Elsőbbsége: 1971. aug. 26.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek 35 előállítására, ahol R 1( R 2 , R 3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy kis szénatomszámú cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, 40 Z jelentése 2-5 szénatomszámú alkilén-csoport, mely még a szénláncban 1 vagy 2 oxigénatomot tartalmazhat, vagy adott esetben 1 vagy 2 kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet, továbbá az alkilén-csoport szomszédos szénatomjain 45 levő két alkil-csoport benzol- vagy naftalin-gyűrűvé kapcsolódhat, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű trihalogén-acetamidofenil-ketonszármazékot, mely képletben Rt, R 2 , R 3 és R jelentése megegyezik az előbbiekkel és Xt , X 2 és 50 X3 jelentése azonos vagy különböző halogénatom, valamely III általános képletű amin-vegyülettel, mely képletben Y és Z jelentése megegyezik az előbbiekkel, vagy annak sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. aug. 27.) 55 10. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyület szűkebb esetét képező valamely olyan Ic általános képletű kinazolin-származék előállítására, amely képletben R,, R2, R 3 és Y' jelentése megegyezik a 4. 60 igénypontban megadottal és Z jelentése 2—5 szénatomszámú alkilén-csoport, mely még a szénláncban 1 vagy 2 oxigénatomot vagy N-R6 általános képletű csoportot tartalmazhai - melyben R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport 65 — vagy adott esetben 1 vagy 2 kis szénatomszámú 6
