163899. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-2-aminoizokinolin-származékok előállítására

15 163899 16 alkilező, acilező, karbamilező, szulfonilezőszerrel vagy karbonilvegyülettel reagáltatjuk, ahol R és Rí a fent megadott, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben X, Y, R és Rí jelentése a fent megadott, de az R és Rt

helyettesítők közül legalább az egyik más, mint hidrogénatom, valamely IV általános képletű hidrazid-származékot, mely képletben RésRi jelentése megegyezik az előbbiekkel, továbbá mésn jelentését a következő kombinációk jellemzik: a) m = n = 1 b) m = 0, o n = 2, inert szerves oldószerben, savmegkötő erős bázis jelenlétében melegítünk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 2. Eljárás az I általános képletű dihidro-2-aminoizokinolin-származékok - mely képletben XésY jelentése különböző, mely két hidrogénatomot vagyoxigénatomot jelent, R és R] jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi(2—4 szénatomos)-alkil-, fenil-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport: 1—4 szénatomos alifás karbonsav acil-csoportja: karbamii-, fenilkarbamil-, feniltiokarbamil-, benzoil-, benzolszulfonil-, vagy 1—4 szénatomos alkilszulfonil-csoport, ahol az aromás gyökökben levő benzolgyűrű adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkal- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva: vagy RRi jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt fenil-(l—4 szénatomos)-alkilidénamino-, 2—4 szénatomos karbalkoxi-(l—4 szénatomos)-alkilidénamino-, vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 55—7 atomos telített gyűrűvel rendelkező, adott esetben tóvári O vagy N-gyűrűtagot tartalmazó heterociklusos gyökvalamint ezek gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóinál előállítására, azzal jellemzeve, hogy valamely 1-4 szénatomos alkil-2-(2-halogénetil)benzoesavésztert vagy egy 2-0ialogénmetil)-fenil-10 ecetsav- -alkilésztert 8-20 mól feleslegben alkalmazott hidrazinhidráttal, kis szénatomszámú alkanolban 1-20 óra hosszat reagáltatunk, és Kívánt esetben a keletkezett III általános képletű 2-aminoizokinolinszármazékot, ahol X és Y a fent megadott, R és Rt csoportok bevitelére alkalmas alkilező, acilező, szulfonizlezőszerrel vagy karbonilvegyülettel reagáltatjuk, ahol R és R, a fent megadott. (Elsőbbsége: 1971. március 18.) 3. Eljárás az I általános képletű dihidro-2-aminoizokinolin-származékok — mely képletben XésY jelentése különböző, mely két hidrogénatomot vagy oxigénatomot jelent, 15 Rés Rt

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(2-4 szénatomos)-alkil-, fenil-, fenü-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport: 1-4 szénatomos alifás karbonsav acilcsoportja: karbamii-, 20 fenilkarbamil-, feniltiokarbamil-, benzoil-, benzol- szlfonil- vagy 1—4 szénatomos alkilszulfonil-csoport, ahol az aromás gyökökben levő benzolgyűrű adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxil-25 csoporttal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet stubsztituálva: azzal a feltétellel, hogy R és R, közül legalább az egyik halogénatomtól eltérő csoport, vagy 30 RRj jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt fenil-(l-4 szénatomos)-alkilidénamino-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-(l—4 szénatomos)-alkilidénamino-, vagy adott eszebn 1—4 szénatomos . alkilcsoporttal 35 szubsztituált 5—7 atomos telített gyűrűvel rendelkező, adott esetben további O- vagy N-gyűrűtagot tartalmazó heterociklikus gyök -40 valamint ezek gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóinak előállítására, azzá jellemezve, hogy valamely IV általános képletű hidrazid-száramzékot, mely képletben R és R, jelentése a fent megadott, továbbá 45 m és n jelentését a következő kombinációk jellemzik: a) ma) m = n = 1 b) m = 0, n = 2, inert szerves oldószerben, savmegkötő erős bázis 50 jelenlétében melegítünk. (Elsőbbsége: 1971. decent ber 28.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756040-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.