163828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-(tiono)-foszfor-(foszfon)-savészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticid és akaricidek

163828 3 foszforsavészterklorid, illetve a megfelelő tionoanalógok, továbbá az O-metil-metán-, O-etil-propán-, O-izopropü-etán-, O-butil-metán-, O-etil-metán-, O-etil-bután-, O-izopropil-metán-foszforsavészterklorid és a megfelelő tionovegyületek. 5 A reakcióhőmérsékletet széles határokon belül változtathatjuk, általában 0 C° és 120 C° közötti előnyösen 30 C° és 40 C° közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót. A kiindulási anyagként alkalmazott II általános 10 képletű (tiono)foszfor(foszton) savészterhalogenidek' az irodalomból ismertek és üzemi méretben is könnyen hozzáférhetők. A III általános képletű pirazol-származékokat például a IV általános képletű vegyületekből állítjuk elő 15 monoalkilhidrazinnal. A találmány szerinti eljárást előnyösen alkalmas oldó-, illetve hígítószer alkalmazásával valósítjuk meg. Ilyen oldó-, illetve hígítószerként gyakorlatilag az összes közömbös szerves oldószer szóba jön. Ide 20 tartoznak különösen az alifás és aromás, adott esetben klórozott szénhidrogének, így benzol, toluol, xilol, benzin, metilénklorid, kloroform, széntetraklorid, klórbenzol, éterek, például dietil- és dibutiléter, dioxán, továbbá ketonok, például aceton, metil- 25 etil-, metilizopropil- és metilizobutilketon, továbbá a nitrilek, például eceto- és propionitril. Savakceptorként az összes szokásos savmegkötőszert alkalmazhatjuk. Különösen beváltak az alkálikarbonátok és -alkoholátok, így a nátrium- és kálium- 30 karbonát, -metilát, illetve - etilát, továbbá az alifás, aromás vagy heterociklusos aminők, például a trietilamin, dimetilamin, dimetilanilin, dimetilbenzilamin és piridin. A találmány szerinti eljárást általában normál 35 nyomáson valósítjuk meg. A találmány eljárás megvalósításakor a kiindulási anyagokat általában ekvimoláris arányokban adagoljuk. Egyik vagy másik reagenst feleslege nem jelent lényeges előnyöket. A reakciót előnyösen a fentiek- 40 ben megnevezett oldószerek egyikének jelenlétében, valamint valamely savakceptor jelenlétében végezzük, a megadott hőmérsékleten és a reakcióelegyet több órán át tartó, adott esetben melegítés közben végzett keverés után vízbe öntjük, valamely szénhirdogénnel, 45 előnyösen benzollal felvesszük és a szokásos módon feldolgozzuk. A találmány szerinti hatóanyagok általában színtelen vagy gyengén sárgára színezett viszkózus, vízben oldhatatlan olajszerű anyagok alakjában keletkeznek, 50 amelyek nem desztillálhatok bomlás nélkül, azonban az úgynevezett „szétdésztillálás"-sal tisztíthatók, azaz hosszabb időn át melegítve csökkentett nyomáson és megnövelt hőmérsékleten megszabadíthatok az illó alkotórészektől. Jellemzésükre mindenek előtt a tö- 55 résmutató szolgál. Ha azonban a vegyületeket kristályos alakban kapjuk, olvadáspontjukkal jellemezzük őket. Amint a fentiekben már többször említettük, az új pirazolo-(fíono)-foszfor(foszton) savészterek kitűnő 60 4 inszekticid és akaricid hatást mutatnak a növényeket és raktározott részleteket megtámadó, valamint az egészségvédelemben jelentkező kártevőkkel szemben. Ezenkívül jó hatást mutatnak szívó és rágó rovarokkal és atkákkal szemben is. Egyidejűleg fitotoxicitásuk nagyon csekély és részben rodenticid és fungicid tulajdonságokkal is rendelkeznek. így a találmány szerinti hatóanyagok kártevőírtószerként alkalmazhatók mindenek előtt a növényvédelemben és a raktározott készletek védelmében, valamint az egészségvédelem területén. A szívó rovarokhoz tartoznak lényegében a levéltetvek (Aohidae), így a zöld őszibarackfa-levéltetű (Myzus persicae), a fekete bablevéltetű (Doralis fabae), zablevéltetű (Rhopalosiphum padi), borsólevéltetű (Macrosiphum pisi), és a burgonyalevéltetű (Macrosiphum solanifolii), továbbá a ribizlilevéltetű (Cryptomyzus korschelti), almafalevéltetű (Sappaphis mali), szilvafalevéltetű (Hyalopterus arundinis), és a fekete cseresznyefa-levéltetű (Myzus cerasi), valamint a pajzstetvek (Coccina), például az oleander pajzstetű (Aspidiotus hederae) és a kehelyzpajzstetű (Lecanium hesperidum), valamint a Pseudococcus maritimus, a hólyagoslábúak (Thysanoptera), így a sárgafarú üvegházi tripsz (Hercinothripsz femoralis) és a poloskafélék (Heteroptera), például a répapoloska (Piesma quadrata), gyapotpoloska (Dysdercus intermedius), agyi poloska (Cimex lecturalius),rablópoloska (Rhodnius prolixus) és a Triatoma infestans, továbbá a kabócák (Homoptera), így az Euscelis bilobatus és Nephotettix bipunctatus. A rágó rovarokhoz tartoznak mindenek előtt a lepkehernyók (Lepidoptera), így a káposztabagolylepke (Plutella maculipennis), a gyűrűs szövőlepke (Lymantria dispar), az aranyfarú szövőlepke brassicea) és a vetési bagolypille (Agrotis segetum), a nagy téli araszoló (Pieris brassicae), brassicea) és a vetési bagolypilla (Agrotis segetum), a nagy téli araszoló (Pieris brassicae), kis araszolólepke (Cheimatobia brumata), tölgyilonca (Tortrix viridana), a sereglégy (Laphygma frugiperda) és az egyiptomi gyapotféreg (Prodenia litura), továbbá a Hyponomeuta padella, a lisztmoly (Ephestia kühniella) és a nagy viaszmoly (Galleria mellonella). A rágó rovarokhoz tartoznak továbbá a bogarak (Coleoptera), például a gabonabogár (Sitophilus granarius = Calandra granaria), burgonyabogár (Leptinotarsa decemlineata), sóskalevélbogár (Gastrophysa viridula), tormalevélbogár (Phaedon cochleariae), a repcefénybogár (Meligethes aeneus), kis málnabogár (Byturus tomentosus), a babzsizsik (Bruchidius = Acanthoscelides obtectus), szalonnabogár (Dermestes frischi), a gabona porva (Trogoderma granarium), a vörösbarna rizslisztbogár (Tribolium castaneum), a kukoricazsizsik (Calandra vagy Sitophilus zeamais), a kenyérbogár (Stegobium paniceum), közönséges lisztbogár (Tenebrio molitor) és a gabonabogár (Oryzeaphilus surinamensis), valamint a talajban élő fajok, például a drótférgek (Agriotes spec.) és a májusi cserebogár (Melolontha melolontha), a csótányok, így