163827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-en keresztül kapcsolódó biciklusos heteroaromás vegyületek előállítására
163827 8. példa 16. példa 7 - Amino - 2-metil-5-pripil-pirazolo-( 1,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 97-98 C° (H2 O/etanolból). 7- Amino - 2,5-dietil-3,4-trimetilén-pirazolo-(l,5-c) -pirimidin, olvadáspont: 160-161 C° (etanolból). 9. példa 7 -Amino- 2-metil-5-izopropil-pirazolo-(l,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 137-138 C° (etanolból). 10. példa 6H -7- Tiono-2-metil-5-izopropil-pirazolo-( 1,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 203-204 C° (benzolból). 11. példa 7-Amino -2,5-dietil-pirazolo-(l,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 126-128 C° (ciklohexánból). 12. példa 2,5 - dimetil - 7,8 - dihidro -imidazo -(1,2-a)^pirazolo --(l,5-c)-pirimidin, olvadáspont: 226-227 C (ligroin/ etanolból) 13. példa 2. Metil - 5 -fenil-7,8-dihidro-imidazo-(l ,2-a)-pirazolo-(l,5-c)-pirimidin,'olvadáspont: 186-187 C° (acetészterből). 14. példa 2,5- Dimetil - 8,9-dihidro-7H-pirazolo-(l,5-c)-pirimido-(l,2-a)-pirimidin, olvadáspon: 117-118 C° (ciklohexánból). 10 15 20 30 35 40 45 15. példa 2,5-Dimetil-pirazolo-(l',5' : 3,4)-pirimido<l,2-a) -benzimidazol, olvadáspont: 184-185 C° (H2 O/etanolból). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű tautomer pirazo-10-(l,5-c)-pirimidinek előállítására — ahol R1 és R 4 R2 és R 3 R5 X 25 XésR5 azonos vagy különböző jelentésű és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazott szénláncú, 1-4 szénatomos alkilgyököt vagy fenilgyököt jelent, azonos vagy különböző jelentésű és hidrogénatomot vagy együttesen 2—3 szénatomos alkiléngyököt képviselnek és továbbá hidrogénatomot jelent, oxigénatomot, kénatomot vagy NH-csoportot képvisel és továbbá az Ib általános képletben együttesen =N—(CH2 ) n -csoportot — ahol n értéke 2 vagy 3 — vagy IV általános képletű csoportot jelent, ahol m és m' értéke 0 vagy 1 —, azzal jellemezve -triketonokat - ahol 50 hogy II általános képletű-R\ R2, R 3 , és R 4 a fenti jelentésű — III általános képletű hidrazin-származékokkal — ahol X és Rs a fenti jelentésű — vagy azok ásványi savakkal alkotott sóival reagáltatunk vízben, szerves oldószerekben vagy víz és valamely szerves oldószer elegyében 0 C° és 150 C° közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelemezve, hogy a reakciót 80—110 C° hőmérsékleten valósítjuk meg. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígítószerként vizet alkalmazunk. 4. Bármelyik megelőző igénypon szerinti eljárás továbbfejlesztése kemoterápiás szerek előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületeket a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 1 lap rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-4783 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
