163812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopurin-glikozidok előállítására
163812 10 Szirup (1 kávéskanál = 5,0 ml) Hatóanyag Folyékony szaccharóz Glicerin ízesítőanyag Desztillált víz 10 mg 3 mg 1 mg 0,01 mg q.s. ad 5,0 ml Szemészeti oldat Hatóanyag 1 mg Puffer pH = 5,5 — 7 eléréséhez szükséges mennyiség Desztillált víz q.s. ad 10 ml Helyi kezelésre alkalmas kenőcs Hatóanyag Fehér vazelin 10 g 90 g Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás valamely (I) általános képletű aminopurin-glikozid és gyógyászatilag alkalmazhatói sóinak előállítására — ahol R1 jelentése amino- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoport, R2 jelentése amino-csoport vagy hidrogénatom, azonban ha R1 amino- vagy metilamino-csoportot jelent, R2 amino-csoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott, és Z védőcsoportot jelent — redukálunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű (2, 3-anhidro-/3-D-lixofuranozil)-purin származékot — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott — közömbös oldószerben, például dimetilformamidban bázissal vagy nátriumacetáttal reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése hidrogénatom és Hal- halogénatomot jelent, — valamely R1 —NH 2 általános képletű aminnnal - ahol R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport - reagáltatjuk, majd adott esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 2. Az 1% igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely I általános képletű vegyület — ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — és gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fent 5 megadott, és Z védőcsoportot jelent - redukálunk, és adott esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként benzil-védőcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 4. A 2. vagy 3. igénypont bármelyike szerinti 15 eljárás foganatosítási módja azzal jellemezv e, hogy a redukciót hidrogén-átvivő katalizátor jelenlétében hidrogén gázzal végezzük. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 5. A 2. vagy 3. igénypont bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezv e, hogy a redukciót redukálószerrel végezzük. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószer-25 ként alkálifém és folyékony ammónia elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1969. november 17.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémként nátriumot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. november 30 17.) Í 8. Az 1. igénypont b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 140 C°-nál magasabb hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 35 9. Az 1. igénypont c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként 6-klór-9-j3-D-(arabinofuranozil)purint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) 40 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászati-45 lag alkalmazható sóját, a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1970. november 16.) Trajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 744784 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas AT
