163806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok előállítására

163806 1. táblázat Vegyület Kaolin-ödéma Karrageninödéma EDgg p.os ED35

p os mg/kg mg/kg Akut toxicitás patkányokon Fekélyt okozó hatás patkányo-LD50 P.os kon ED50 p.os Elviselhetőségi Elviselhetőségi mg/kg határok 95%-os mg/kg határok 95%-os valőszinliséggel valószínűséggel fenilbutazon 58 69 A 38 34 B 31 24 C 46 40 864 > 2000 ,1) 1140 > 3000' ,3) 793-942 898-1448 106 >ioo: 71 >400' 2) 4) 82-138 62-80 1) 2000 mg/kg: nincs elhalás; ' 100 mg/kg: 8/20-nál fekély; ' 3000 mg/kg: nincs elhalás; 4) 400 mg/kg: 9/20-nál fekély; 2, táblázat Antiexszudativ Akut toxicitás Fekélyt oko-Terápiás index hatás EE>35X) feó hatás ED50 Vegyület hatás EE>35X) LD50 feó hatás ED50 Toxikus és antiexszudativ hatás viszonya • Fekélyt okozó és antiexszudativ hatás viszomg/kg mg/kg mg/kg LD50/ED35 nya ED50

/ED

35 fenilbutazon 63,5 864 106 13,6 1.7 A 36 >2000 >100 >55,6 2.8 B 27,5 1140 71 41,5 2.6 C 43 >3000 >400 >69,8 9,3 •x) Kaolin-ödémánál mért ED35 érték és a karragenin-ödémánál mért ED35 érték mértani középarányosa. vizfürdőn melegítünk. Lehűtés után hozzáadunk 200 ml étert, és a keletkező kristályokat leszivatjuk. Etilacetát és ciklohexán elegyéből átkristályositva a cim szerinti laktont kapjuk. Olvadáspontja 125-126°. Kitermelés 82%. Azonos módon állithatjuk elő a következő vegyületeket: a) 5-{2* -Fluor-4-bifenilil)-2(3H)-furanon Készül 4-(2* -fluor-4-bifenüil)-4-oxo-vajsavből, Kitermelés 63%. Olvadáspontja 142-143°. b) 5-(4-Bifenilil)-2(3H)-furanon Készül 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavból. Kitermelás 74%. Olvadáspontja 190-191°. c) 5-(2' -Bróm-4-bifenilil)-2(3H)-furanon Készül 4-(2,

-bróm-4-bifenilil)-4-oxo-vajsavból. Kitermelés 74%. Olvadáspontja 112-114°. 4