163804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-(2-propionil-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-7-szulfonil)-3-ciklohexilkarbamidok előállítására

163804 27 28 5. Az 1. igénypont b)változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 és 200 C° között végezzük. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót egy reakciőgyorsitőszer jelenlétében végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy reakciógyorsitószerként egy in situ előállitott ciklohexilaminsót, előnyösen az acetátot használjuk. 8. Az 1. igénypont c)változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hidrogénperoxidot vagy ha R2 hidrogénatomot jelent, egy nehézfémoxidot, előnyösen 61om(IV)oxidot használunk. 10 15 20 9. Az 1. igényponté) változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a^ reakciót 0C° és a használt oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 25 10. Az 1. igénypont d)változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a használt oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 30 11. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a •reakciót tömény sósavval végezzük. 35 12. Az 1. igénypont é)változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a használt oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 13. Az 1. igénypont f) változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót magasabb hőmérsékleten, előnyösen a használt oldószer forráspontján végezzük. 14. Az 1. igénypont g) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 10 és 100 C° között végezzük. 15. Az 1. igénypont g) változata vagy a 14. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót vizelvonószer, előnyösen diciklohexilkarbodiimid jelenlétében végezzük. 16. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletü vegyületet - ebben a képletben R, az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletü hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz, 12 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-4785 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas