163792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(rövidszénláncú)- alkilszulfonil- (vagy- szulfonil)-(rövidszénláncú)- alkil-5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
163792 11 12 8, példa Tablettánként 25 mg hatóanyagot tartalmazó tablettázott gyógyszerkészítményt állítunk elő az alábbi anyagok felhasználásával: l-(^-metilszulfonil-etil)-5-(o-fluor-fenil)-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on 25 g tejcukor 110 g kukoricakeményítő 61 g talkum 3g magnéziumsztearát 1 g "2ÖÖg A hatóanyagot ä tejcukorral és a kukoricakeményítő nagyobb részével alaposan összekeverve, desztillált vízzel masszává gyúrjuk és szitán átnyomva szemcsésítjük. A megszárított szemcsékhez hozzákeverjük a kukoricakeményítő fennmaradt részét, a talkumot és a magnéziumsztearátot és ebből a keverékből 1000 darab, 0,2 g egyenkénti súlyú, 25 mg hatónyagtartalmú tablettát sajtolunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű l-(rövidszénláncú)-alkilszulfonil-(vagy-szulfinil)-(rövidszénláncú)-alkü-5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — e képletben Rx halogénatomot vagy nitrocsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, R4 1 — 4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, m = 1 vagy 2, n = 2 vagy 3 — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VII) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol R1; R 2 ^ s ^4» valamint n jelentése a fentivel egyező, p pedig 0 vagy 1 — vagy ennek valamely sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy b) valamely (VIII) általános képletű vegyületből — ahol R^ R2, R 4 , ni és n jelentése a fentivel egyező, Z pedig valamely nitrogén-védőcsopórtot képvisel, előnyösen ftaloil-csoportot vagy karbobenzoxi-csoportot és egy hidrogénatomot — a Z védőcsoportot lehasítjuk és egyúttal gyűrűzárást hajtunk végre, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű terméket savadíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol R-,, R2, R 4 , n és p jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal — vagy ennek sóját oldószer jelenlétében reagáltatunk valamely oxidálószerrel. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hidrogénperoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 5 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyület — ahol Rx, R2 , R 4 , m, n és Z jelentése az 1. igénypontban 10 megadott — Z védőcsoportjának lehasítását és a gyűrűzárást oldószerben vagy oldószerelegyben hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 6. Az igénypont b) változata vagy az 5. igénylő pont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely Z helyén ftaloil-csoportot tartalmazó (VIII) általános képletű vegyületet oldószerben vagy oldószerelegyben valamely hidrazin-származékkalreagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. 20 január 27.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrazin-származékként hidrazinhidrátot alkalmazunk. (Elsőbb-25 ség: 1971. január 27.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként rövidszénláncú alkoholt, vizet vagy ezek elegyeit alkal-30 mázzuk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely Z helyén egy karbobenzoxi-csoportot és egy 35 hidrogénatomot tartalmazó (VIII) általános képletű vegyületeket oldószerben vagy oldószerelegyben valamely hidrogénhalogeniddel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 40 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrogénhalogenidként hidrogénbromidot vagy hidrogénkloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 45 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként ecetsavat, vizet vagy ezek elegyeit alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 50 12. Eljárás az (I) általános képletű l-(rövidszénláncú)-alkilszulfonil-(vagy-szulfinil)-(rövidszénláncú) -alkil-5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin -2-on-származékok — képletben Rx halogénatomot vagy nitrocsoporot, 55 R2 hidrogén- vagy halogénatomot, R4 1 — 4 szénatomos alkil-csoporot képvisel, m =1 vagy 2, n =2 vagy 3 — 60 és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol Rx, R 2 , R 4 és n jelentése a fentivel egyező, p pedig 0 vagy 1 — vagy ennek valamely sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kí-65 vánt esetben valamely kapott (I) általános képletű 6
