163788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-benzoilalkil-benzomorfán-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 10. Japán elsőbbsége: 1970. VI. 30. (57 649/70) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. (Sü-631) 163788 Nemzetközi osztályozás: C 07d 41/00 39/00 'eltalálok: Ltsumi Toshio vegyész, Takarazuka-shi, Lobayashi Kenji vegyész, Takarazuka-shi, 'akebayashi Yoshiaki vegyész, Takarazuka-shi, ramamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, apán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás 2-benzoiialkil-benzomorfán-származékok előállítására 1 A találmány tárgyát új eljárás képezi rászokást em okozó fájdalomcsillapító és nyugtató hatású zerekként ismert 2-benzoilalkil-benzomorfán-szármzékoknak az előállítására. Közelebbről megjelölve, a találmány új eljárás csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megslelő 2-benzoilalkil-benzomorfán-származékok és avaddíciós sóik előállítására; e képletben v hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1 — 3 szénatomos alkoxicsoportot vagy 1 — 3 szénatomos alkanoiloxi-csoportot, ' li hidrogénatomot, 1 — 3 szénatomos alkilcsoportot, fenilcsopörtot, 12 hidrogénatomot vagy 1 — 3 szénatomos alkilcsoportot, 13 hidrogén- vagy halogénatomot, 1 — 3 szénatomos alkil-, 1 — 3 szénatomos alkoxi- vagy 1 — 3 szénatomos alkiltio-csoportot vagy trifuormetil-csoportot, i,4 hidrogén- vagy halogénatomot, 1 — 3 szénatomos alkoxi- vagy 1 — 3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, 1 = 2, 3 vagy 4. Az (I) általános képletű 2-helyettesített-6,7-bensomorfán-származékok előállítása oly módon törénik, hogy valamely (II) általános képletű 1-heyettesített 1,2,5,6-tetrahidropiridin-származékot - e képletben 10 15 20 25 30 Y oxigénatomot vagy etiléndioxi-esoportot, R' hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, Rí, R2, R3, R4 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely sóját valamely savval vagy savasán reagáló vegyülettel reagáltatjuk. Az eddig közzétett irodalom már ismertetett néhány eljárást ilyen 6,7-benzomorfán-származékok előállítására. így például ismeretessé vált oly eljárás, amely szerint először a 2-helyettesített-6,7-benzomorfán-származékot állítják elő, majd a kapott vegyületet brómciánnal demetilezik és az így kapott 2-helyettesítetlen 6,7-benzomorfán-származékot a kívánt módon helyettesítik, (vö. E. L. May, Journal of Organic Chemistry, 24, 1435 [1959]). Ezt az eljárást vázlatosan például a csatolt rajz szerinti (A) reakcióképlet-sorozat szemlélteti. A jelen találmány bejelentőjének korábbi 743 733 számú belga szabadalmi leírása. (1969) oly eljárást ismertet, amelynek menetét a csatolt rajz szerinti (B) reakcióképlet szemlélteti, ahol R" hidrogénatomot, hidroxil- vagy 1 — 3 szénatomos alkoxicsoportot, Rí' ós R2' 1 — 3 szénatomos alkilcsoportot, R3' hidrogén- vagy halogénatomot, 1 — 3 szónatomos alkoxi-, 1 — 3 szónatomos alkil-, 1 — 3 szén-163788 1