163748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a (CISZ-1,2- eopoxipropil)- foszfonsav-sók optikailag aktív enantiomerjeinek elkülönítésére
13 163748 14 adagjával, majd a megfertőzéskor és 6 órával később orálisan beadtuk nekik a fenti hatóanyagot. Az ED50 -értékeket a túlélő állatok számából határoztuk meg 7 nappal a megfertőzés után. Mikroorganizmus ED5 0 (jug/adag) Escherichia coli 2017 330 Klebsiella pneumoniae 3068 760 Proteus vulgaris 1810 220 Pseudomonas aeruginosa 3210 1110 Salmonella schottmuelleri 1814 80 Salmonella schottmuelleri 3010 4 Staphylococcus aureus 2949 90 Streptococcus pyogenes 3009 1130 A (-)-(cisz-l .2-epoxipropil)-foszfonsav-dinátriumsó LDS o -értéke: 4000 mg/kg. A (-)- (cisz-1,2-epoxipropii)-foszfonsav és sói tehát fertőtlenítőszerekként használhatók a gyógyszerészeti, fogászati és orvosi felszereléseken tapadt mikroorganizmusok eltávolítására, és egyéb, a felsorolt mikroorganizmusok fertőzésének kitett területeken. A felsorolt vegyületek továbbá bizonyos mikroorganizmusok elválasztására használhatók felmikroorganizmusok elegyéből. A (-)-(cisz-l,2-epoxipropil)- foszfonsav sói továbbá emberek és állatok bakteriális fertőzéseinek kezelésében használhatók fel, s e területen különösen értékesek, ugyanis igen sok rezisztens kórokozótörzzsel szemben is hatást fejtenek ki. A vegyületek közül különösen előnyösek a sók, minthogy orálisan beadva is hatékonyak. A vegyületeket természetesen parenterális úton is beadhatjuk. Minthogy az antibiotikum és sói különösen hatékonyan gátolják meg a különféle Salmonella-fajok növekedését, tojások mosására, és Salmonella-fertőzéseknek kitett területeken fertőtlenítőszerekként használhatók. A (-)-(cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav sói továbbá különféle ipari területeken bakteriad szerként alkalmazhatók, így pl. a papíripari áztatólében, vagy festékeken, pl. polivinilacetát-latex festéken megtelepedett káros baktériumtörzsek szaporodásának meggátlására. A (-)- (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsavat vagy sóit emberek vagy kisebb állatok bakteriális fertőzéseinek kezelésére orális egységdózisokban, így pl. kapszulák vagy tabletták formájában, vagy folyékony oldat vagy szuszpenzió alakjában használhatjuk fel. Az antibiotikumot parenterálisan, injekció formájában is beadhatjuk. A készítményeket a szakember számára ismert, megfelelő hígító-, hordozó-, granulálószerek, védőanyagok, kötőanyagok, ízesítő- és bevonószerek felhasználásával állíthatjuk elő. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (cisz-1.2-epoxipropfl)-foszfonsavsók optikailag aktív enantiomerjeinek elkülönítésére a (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal alkotott sói vagy ammónium-, benzilammónium-, alkálifém- vagy alkáliföldfémsói alakjában, azzal jellemezve, hogy a (cisz-1,2-epoxipropil)-foszfonsav vagy sója enantiomerjeinek elegyét 5 valamely optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal reagáltatjuk, a kapott diasztereomer sópárt szétválasztjuk, kívánt esetben megbontjuk és az optikailag aktív sót elkülönítjük és kívánt esetben a kapott sót más a tárgyi körben foglaltaknak megfelelő sóvá 10 alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. október 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja (-)-(cisz-l ,2-epoxipropil)-foszfonsav optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal alkotott sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a (cisz-1,2-epoxi-15 propil)-foszfonsav vagy valamely sója enantiomerjeinek elegyét valamely optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal reagáltatjuk, majd a diasztereomereket egymástól elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1968. október 24.) 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja (+Htisz-lj2-epoxipropü)-foszfonsav optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal alkotott sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav vagy valamely sója enantiomer-25 jeinek elegyét valamely optikailag aktív nitrogéntartalmú bázissal reagáltatjuk, majd a diasztereomereket elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1968. október. 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja, azzal jellemezve, hogy enantiomer elegyként 30 racém elegyet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. május 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív nitrogéntartalmú bázisként valamely amint alkalma-35 zunk. (Elsőbbsége: 1967. október 30.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív bázisként valamely alkaloidot alkalmazunk. (Elsőbbsége : 1967. október 30.) 40 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkaloidként kinint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. október 30.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aminként o-fenetil-45 amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. október 30.) 9. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (-)-(cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav alkálifém-, alkáliföldfém-, ammó-50 nium- vagy benzilammóniumsóját adott esetben hasonló hatású anyagokkal kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. október 24.) 55 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750237, OTH, Budapest
