163720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-5-oxo-4,5-dihidro -SZ-triazolo [1,5-a] pirimidin-származékok előállítására

alatt 3 ml a-propilbromidot adunk hozzá. A képződő elegyet 16 órán át 60-70 C°-on keverjük. A sárga oldatot vákuumban bepároljuk. A maradékot 30 ml vizzel keverjük. Az elegyet 50 ml kloroformmal extraháljuk, az extraktot szűrjük, száritjuk és bepároljuk. A maradékot 2 db 40 cm x 20 cm x 1 mm nagyságú kovasavgél GF254 rétegen kromatografáljuk és 15% etanolt és 85% benzolt tartalmazó eleggyel eluáljuk. A fényesen fluoreszkáló (U.V. 254 ma) sávot (Rf 0,9 körül)összegyüjtjük. A 100-102 C°-on olvadó 6-metil-2-n-propilamino-5-n-propiloxi-sz-trlazolo [1,5-a] pirimidint a sziliciumaioxidról metanollal leoldjuk és benzolból kristályosltjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletu 2-amino-5-oxo-4,5-dihidro-sz-triazolo [l,5-a| pirimidin -származékok előállítására ' (mely képletben Rl jelentése amino-csoport, egy vagy két [63720 10 R2 R4-C- általános képletu acil-csoporttal helyettesitett amino-csoport - ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport.fenil- vagy halogénfenil-csoport; vagy Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilamino-csoport vagy 1-4 szénatomos alkll-csoportokat tartalmazó dialkilamino- csoport; jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 3-4 szénatomos alkenil-csoport; R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport; X oxo-csoportot és Y hidrogénatomot jelent azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletu sz-triazolo [T, 5-á]pirimidin-szárr: mazékot (mely képletben Rl és R3 jelentése a fent megadott és D R20- általános képletü csoportot és E hidrogénatomot képvisel és R2 jelentése a fent megadott) 150 C° és 300 C° közötti hőmérsékleten melegitünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót higitó- vagy oldószer nélkül végezzük el. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5 foganatositási módja azzal jellemezv e, hogy a reakciót 200-280 Co-on végezzük el. 4. Azl., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellé-10 m e z v e, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletu vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rl jelentése amino-, acetamido-, > diacetilamino-, etoxikarbonilamino-, p-klór-benzamido-, metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopro-15 pilamino-, n-butilamino-, dimetilamino-,dHi-propilamino- vagy di-n-butilamino-csoport; R2

jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil- vagy allil-csoport, R3 jelentése metil- , n-propil- vagy n-butil-csoport, D és E jelentése 20 az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti elj arás foganatositási módja, azzal jelleme z v e, hogy kiindulási anyagként olyan (II) ál-25 talános képletu vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése n-propil-csoport és R3 jelentése metil-csoport és Rl,D és E jelentése az 1. igénypontban megadott. 30 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, 2-amino-6-metil-4-n-propil-5-oxo-4,5-dihidro-sz-triazolo 1,5-a pirimidin előállítására, azzal jelleme zv e, hogy kiindulási anyagként R^ helyén amino-35 csoportot, R^ helyén metil-csoportot, D helyén n-propoxi-csoportot és E helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletu vegyületet alkalmazunk. 40 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve , hogy valamely (I) általános képletu triazolo-pirimidin-származékot (mely képletben Rl, R2, R^, X 45 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazatója 744788 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas