163714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás analgetikus hatású béta piperazinil-fahéjaldehid-származékok és sóik előállítására

163714 10 -3-klór-akrilaldehidből 66 %-os termeléssel kapjuk az 1 -[1 - (4-fluorfenil>2-fenil-2-formilvinií] -4- metil-piperazint; o.p.: 154 - 155 C° (ciklohexánból átkristályositva). E vegyület hidrogénoxalátsója, metanolos átkristályositás után 96 C°-tól kezdve bomlik. A 16.-18. példák kiindulási anyagait a Weissenfels és munkatársai módszere szerint: Zeitschrift fUr Chemie 6, 471, Lipcse 1966, állitottuk elő. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü ß-piperazinil-fahéjaldehid-származékok)Ss e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóinak előállítására - ahol a képletben Rl jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-és/vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2, R3, R4 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen képviselhetnek hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot vagy halogénatomot és Rg jelentése 1-2 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport -azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü vegyületet - ahol X jelentése brőmvagy klóratom és az Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - III általános képletü vizmentes piperazinszármazékkal - ahol az R5 jelentése a fenti - nemvizes oldószerben reagáltatunk és a kapott vegyütetet adott esetben fiziológiai szempontból alkalmas savval sóvá alakitjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosttási módja az I általános képletü vegyületek és e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóinak előállítására - ahol az Rí szubsztituens jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil- és/vagyálkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport,vagy abban az esetben ha az R2, Ro és R4 szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő és az Rg jelentése metilcsoporttól eltérő, szubsztituálatlan fenil-csoport, az R2.R3, R4 és 10 R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal j ellemezve, hogy valamely II általános képletü vegyületet - ahol az X jelentése brómvagy klőratom és az R], R2, R3 és R4 jelentése a fenti - egy III általános képletü vizmentes piperazin 15 származékkal - ahol az R5 jelentése a fenti-nemvizes oldószerben reagáltatunk és a kapott vegyületet adott esetben fiziológiai szempontból alkalmas savval sóvá alakitjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 4.) 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az I általános képlet körébe tartozó vegyület és e vegyület fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóinak előállítására - ahol az Rj szubsztituens jelentése fenil-csoport, az R- jelen-25 tése metil-csoport, az R2, R3 és R4 szubsztituens jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü vegyületet -ahol az X jelentése bróm vagy klóratom és Ri,R2, R3 és R4 jelentése a fenti - egy III olyan általá-30 nos képletü vizmentes piperazin-származékkal -ahol az R5 jelentése a fenti - nemvizes oldószerben reagáltatunk és a kapott vegyületet adott esetben fiziológiai szempontból alkalmas savval sóvá ala- •• kitjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 23} 35 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü vegyületből - ahol R\ , R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban 40 megadott-és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat stb. készítünk. (Elsőbbsége: 1971. december 23.) 45 1 lapon 3 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadd igazgatója 744788 — Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 5