163713. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nikotinsav-származékok előállítására

9 163713 10 mazékok (mely képletben R jelentése az 5-helyzetben levő klór- vagy brómatom, a 6-helyzetben le -vő halogénatom vagy a 4- vagy 5-helyzetben levő kis szénatomszámu alkil-csoport) és bázisokkal ké -pezett sóik előállítására, azzal jellemezve , hogy a) 6-halogén-2-hidroxi-nikotinsavak előállitása esetén valamely' 2,6-dihalogén-nikotinsav 10 2-helyzetti halogénatomját bázissal történő hidrolízissel hidroxil-csoportra cseréljük le; vagy b) 4-(kis szénatomszámu)alkil-2-hidroxi-nikotinsav előállitása esetén valamely 2-amino-4--(kis szénatomszámu)alkil-nikotinsav aminocsoportját nátrlumnitrittel történő kezeléssel hidroxil-csoporttá alakitjuk; vagy c) 2-hidroxi-5-(kis szénatomszámu )alkil-nikotinsav előállitása esetén valamely 2-hidroxi-3--bróm-5-( kis szénatomszámu )alkü-piridint n-butil-litiummal és szénsavval kezellink; vagy d) 2-hidroxi-5-(kis szénatomszámu)alkil-nikotinsav előállitása esetén valamely 2-hidroxi-3-15 20 25 -cián-5- ( kis szénatomszámu )alkil-piridint hidrolizálunk; vagy e) 2-hidroxi-5-klőr (vagy 5-bróm) - nikotinsav előállitása esetén 2-hidroxi-5-amino-nikotinsav amino-csoportját nátriumnitrittel és sősav-réz (I)klorid vagy hidrogénbromid-réz(I)bromid eleggyel való kezeléssel halogénatomra cseréljük, majd kivánt esetben a kapott termékét bázissal képezett sóvá alakitjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezv e , hogy 2,6-diklór-nikotinsavat bázissal hidrolizálunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletu nikotinsav-származékot (mely képletben R jelentése az 5-helyzetben levő klór- vagy brómatom vagy 6-helyzetben levő halogénatom, vagy a 4- vagy 5-helyzetben levő kis szénatomszámu alkil-csoport) vagy gyógyászati szempontból alkalmas bázissal képezett sóját gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazatója 74-4788 - Dabasi Nyomda, Budapest - Oabas