163710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tetrahidro-karbazol- és ciklopenta [b] indol származékok előállítására
163710 21 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képlet körébe tartozó (IA) általános képletű indol-származékok és gyógyászati szempontból megfelelő' sóik előállítására [mely képletben n és r jelentése 1 vagy 2; Rí jelentése halogénatom, kis szénatomszámú alku-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, trifluormetil-, karboxi-, kis szénatomszámú karbalkoxi-, nitro-, amino-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, szulfamoil-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil- vagy difluormetil-szulfonil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, benzil- vagy halogénnel helyettesített benzilcsoport; Rg" jelentése —(CH)m —A általános képletű csoport, Y ahol A jelentése ciano-, hidroxi- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; Y jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; m jelentése 0—4-ig terjedő egész szám; vagy R'" jelentése —(CH)P —C—B általános képlet űcso-port, ahol | || Y O B jelentése hidroxi-, karboxi-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, amino-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(kis szénatomszámú)alkoxi-csoport; Y jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; p jelentése 0—4-ig terjedő egész szám: mimellett amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, úgy Rí nem jelenthet kis szénatomszámú alkoxicsoportot] azzal jellemezve, hogy valamely (H') általános képletű vegyületet (mely képletben r, Rí és R2 jelentése a fent megadott) valamely (V') általános képletű vegyülettel (mely képletben Rá" és n jelentése az előzőkben megadott) reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület és az (V) általános képletű vegyület reakcióját savas kondenzálószer jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként sósavat, kénsavat, foszforsavat, cinkkloridot, rézkloridot, bórtrifluoridot vagy keverékeiket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület és az (V) általános kép-22 létű vegyület reakcióját termikus gyűrűzárással, mintegy 80 C° és mintegy 200 C° közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 5 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), illetve (IF) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben r=l és az Rx, illetve Rí' csoport p-helyzethez kapcsoló-10 dik. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rl5 illetve Rí' helyén halogénatomot vagy kis 15 szénatomszámú alkil-csoportot és R2 helyén hidro génatomot tartalmazó (II), illetve (II') általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 20 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3, ill. R3' helyén karboxicsoportot tartalmazó (V), illetve (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 25 (Elsőbbség: 1970. május 25.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű-kiindulási anyagként p-klór-30 -fenil-hidrazint vagy p-metil-fenil-hidrazint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 35 (V) általános képletű kiindulási anyagként ciklohexanon-3-karbonsavat vagy ciklopentanon-3-karbonsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 25.) 40 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű indol-származékot [mely képletben 45 n és r jelentése 1 vagy 2; Rj jelentése halogénatom, hidroxi-, ciano-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, benziloxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, trifluor-50 metil-, karboxi-, kis szénatomszámú karbalkoxi-, nitro-, amino-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-, szulfamoil-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil-, vagy difluormetilszulfonil-csoport, vagy 55 — amennyiben r jelentése 2 — úgy két szomszédos Rt csoport együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képezhet; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, benzil- vagy halogénnel helyettesített ben-60 zil-csoport; R3 jelentése —(CH) m —A általános képletű csoport, ahol | Y A jelentése cián-, hidroxi-, vagy kis szénatom-65 számú alkoxi-csoport; 11
