163707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(vagy 4)-hidroxi-4 (vagy 3)-alkanoil-fenilalanin-származékok előállítására
163707 10 R6 és R 7 közül az egyik hidroxil-csoportot és a másik 2—4 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R 2 , R 3 ésR 4 jelentése a fent megadott és Rg és R, közül az egyik hidrogénatomot és a másik 2—4 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel), optikailag aktív izomerjét vagy savval vagy bázissal képezett sóját szervetlen vagy szerves, iners, hőelvezető hígítószer jelentlétében Friedel— Crafts katalizátorral kezelünk; vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R 2 , R 3 , R 4 , Rg és Rí jelentése a fent megadott), optikailag aktív izomerjét vagy savaddíciós sóját 250—350 nm hullámhosszú fénynyel besugárzunk, és a kapott vegyületet tetszés szerinti sorrendben kívánt esetben hidrolizáljuk és a kapott racemátot adott esetben az optikailag aktív izomerekre szétválasztjuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetben savaddíciós sóvá vagy bázissal képezett sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Friedel—Crafts katalizátorként valamely erős Lewis-savat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Friedel—Crafts katalizátorként valamely alumíniumtrihalogenidet, előnyösen alumíniumtrikloridot vagy alumíniumtribromidot; vagy titántetrahalogenidet, előnyösen titántetrakloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata és a 2—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hőelvezető higítószerként inert szervetlen anyagot, előnyösen homokot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata és a 2—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hőelvezet hígítószerként aprotikus, Friedel—Crafts katalizátorokkal szemben inert szerves oldószereket alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely aprotikus inert szerves oldószerként előnyösen nitrobenzolt vagy halogénezett benzolokat, előnyösen klórbenzolt alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata és a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C° és 200 C° közötti hőmérséklet-tartományban, előnyösen 20—180 C°-on végezzük el. 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata és a 2., 5. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellé mezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 0,N-diacetil-tirozint, Friedel—Crafts katalizátorként alumíniumkloridot és hígítószerként nitrobenzolt alkalmazunk és a reakcióelegyet 6 órán át 100 C°-on melegítjük. 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata és a 2., 4. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 0,N-diacetil-5 -tirozint, Friedel—Crafts katalizátorként alumíniumkloridot és hőelvezető hígítószerként inert szervetlen anyagot, előnyösen homokot alkalmazunk és a reakcióelegyet 2 órán át 140 C°-on melegítjük. 10. Az 1. igénypont b) eljárás-változata szerinti 10 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy sóját 270—350 nm hullámhosszú fénnyel besugározzuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként szerves oldószert, előnyösen benzol-metanol elegyet alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata, a 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy a besugárzást 0C° és 70 C° közötti hőmérséklet-tartományban végezzük el. 13. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata, a 2—7. és 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 25 foganatosítási módja, azzal jellmezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Rx, R 2 , R 4 és R' 7 jelentése hidrogénatom és R3 és Rg jelentése az 1. igénypontban megadott. 30 14. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata, a 2—7. és 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R2 jelentése hidro-35 génatom, Rg jelentése acetiloxi-csoport és Rx , R 3 , R4 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott. 15. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata, a 2—7. és 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ki-40 indulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R2 jelentése hidrogénatom, Rg jelentése propioniloxi-csoport és Rx , R3 , R 4 és R, jelentése az 1. igénypontban megadott. 16. Az 1. igénypont 5) eljárás-változata, a 2—7. 45 és 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R2 jelentése metilcsoport, Rg jelentése acetiloxi-csoport és Rx , R 3 , R 4 50 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott. 17. Az 1—7. és 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Rx, 55 R2 és R 4 jelentése hidrogénatom; R 3 jelentése hidroxil-csoport; Rg jelentése acetiloxi-csoport és R, jelentése hidrogénatom. 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja L- vagy DL-alakban 60 levő (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként L-vagy DL-alákban levő (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5274 — Szegedi Nyomda
