163706. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(vagy 4)-hidroxi-4-(vagy 3)-alkanoil-fenilalanin-származékok előállítására
163706 7 8 képletű vegyületet (mely képletben Ré és R, csoportok közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot képvisel és R1? R 2 és R 4 jelentése a fent megadott), optikailag aktív izomerjét, savaddíciós sóját vagy bázissal képezett sóját Friedel— Crafts katalizátor jelenlétében valamely 1—4 szénatomos alkánkarbonsav funkcionális származékával reagáltatunk és a kapott reakció-terméket tetszés szerinti sorrendben kívánt esetben hidrolizáljuk és a kapott racemátot adott esetben az optikailag aktív izomerekre szétválasztjuk és a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá vagy savvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Friedel—Crafts_, katalizátorként erős Lewis-savat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hó'elvezető anyag, például aprotikus, Friedel— Crafts katalizátorokkal szemben iners szerves oldószer jelenlétében végezzük el. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a z z a 1 j e 11 e m e z v e, hogy iners szerves oldószerként nitrobenzolt alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellmezve, hogy funkcionális savszármazékként valamely savhalogenidet, pl. acetilkloridot alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten, előnyösen 0—180 C°-on végezzük el. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként tirozint, Friedel—Crafts katalizátorként alumínium-5 kloridot, oldószerként nitrobenzolt és funkcionális savszármazékként acetilkloridot alkalmazunk és a reakcióelegyet legalább 2 órán át, előnyösen 5—6 órán keresztül mintegy 100 C°-on melegítjük. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti el-10 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx, R 2 , R 4 és R, jelentése hidrogénatom és R'e jelentése hidroxil-csoport. 15 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R^Rj, és R'7 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése kis szénatom-20 számú alkanoil-csoport és Rá jelentése hidroxilcsoport. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként L-alakban levő (II) általános 25 képletű vegyületet alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetil-L-tirozin, 3-propionil-L-tirozin, N,3--diacetil-L-tirozin, 3-acetil-5-klór-L-tirozin és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási 30 anyagként L-tirozint, N-acetil-L-tirozint, 5-klór-L-tirozint vagy sóikat alkalmazzuk. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 75-5274 — Szegedi Nyomda
