163701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-furil)- 1H-pirazolo-[3,4-d]- pirimidin- 4(5H)-ON-származékok előállítására
163701 15 16 ahol Rx jelentése a fentivel egyező — egy (R2 CO) 2 0 általános képletű savanhidriddel — ahol R2 jelentése a fentivel egyező — nem-dehidratizáló, protonszolgáltató katalizátor jelenlétében reagáltatunk és a kapott (IX) általános képletű közbenső terméket — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — ammóniával vagy egy adott reakciókörülmények között in situ ammóniát szolgáltató vegyülettel reagáltatjuk, vagy pedig f2 ) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — ammóniával vagy egy az adott reakciókörülmények között in situ ammóniát szolgáltató vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 3-(5-nitro-2--furil)-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4(5H) - on - származékok — e képletben Rx 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—4 szénatomos alkoxikarbonil-gyököt, R2 hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy klóratommal helyettesített 1—3 szénatomos alkilcsoportot, továbbá ciklohexil-, benzil- vagy 2—4 szén atomos alkenilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 5-nitrofuril-pirazolt — ahol Rx jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely R2 —C(OR 4 ) 3 általános képletű vegyülettel — ahol R4 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel és R 2 a fent megadott — reagáltatunk, és az így kapott (III) általános képletű közbenső terméket — ahol RÍ , R2 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a reakcióelegybó'l való elkülönítés nélkül ciklizáljuk vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely (R2CO) 2 0 általános képletű karbonsav-származékkal — ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű közbenső terméket — ahol Rj és R2 jelentése a fentivel egyező — a reakcióelegybó'l való elkülönítés nélkül ciklizáljuk, vagy cx ) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rx jelentése a megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hangyasavval vagy valamely R2COX vagy (R 2 CO) 2 0 általános képletű karbonsavszármazékkal — ahol R2 jelentése a fentivel egyező, X pedig halogénatomot, aminocsoportot vagy R30 általános képletű csoportot jelent, ahol R3 jelentése legfeljebb 3 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport — reagáltatunk és a kapott (VI) általános képletű közbenső terméket — — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — a 5 reakcióelegybó'l történő elkülönítés után vagy elkülönítés nélkül ciklizáljuk, vagy c2 ) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1969. október 28.) 10 3. Eljárás az (I) általános képletű 3-(5-nitro-2--furil)-1 H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4(5H)-on származékok — e képletben Rx 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—4 szénatomos alkoxikarbonil-15 gyököt, R2 hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy klóratommal helyettesített 1—3 szénatomos alkilcsoportot, továbbá ciklohexil-, benzil- vagy 2—4 szén-20 atomos alkenilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy aj valamely (V) általános képletű vegyületet katalizátor alkalmazása nélkül egy (R2CO) 2 Ő általános képletű savanhidrid — e képletekben Rj és 25 R2 jelentése a fentivel egyező — feleslegével reagáltatunk és az így kapott (VII) általános képletű közbenső terméket — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — a reakcióelegybó'l történő elkülönítése után vagy elkülö-30 nítés nélkül protonizáljuk és hidrolizáljuk, vagy a2 ) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R2 jelentése a fentivel egyező — protonizálunk és hidrolizálunk, vagy 35 b) valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fentivel egyező — ciklizálunk, vagy Cj) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rj jelentése a fentivel egyező — egy (R2CO) 2 0 40 általános képletű savanhidriddel — ahol R2 jelentése a fentivel egyező — nem-dehidratizáló protonszolgáltató katalizátor jelenlétében reagáltatunk és a kapott (IX) általános képletű közbenső terméket — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — 45 ammóniával vagy egy az adott reakciókörülmények között in situ ammóniát szolgáltató vegyülettel reagáltatjuk, vagy pedig c2 ) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 jelentése a fentivel egyező — ammó-50 niával vagy egy az adott reakciókörülmények között in situ ammóniát szolgáltató vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 9.) 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5274 — Szegedi Nyomda
